Antifungálne lieky v širokospektrálnych tabletách

Vnútri a na ľudskom tele, veľké množstvo húb, ktoré môžu infikovať telo počas poklesu imunity obývajú. Plesňová infekcia často postihuje kožu a nechtové platničky, menej často - zónu rastu vlasov a vnútorné orgány. Vyliečená forma ochorenia sa ťažko lieči, takže je dôležité začať liečbu včas.

Antimykotiká - čo to je

Tieto prostriedky sa používajú v tabletách na systémovú liečbu patologických patológií spolu s lokálnymi prípravkami. Pôsobenie antimykotík je zamerané na elimináciu patogénnych baktérií a zastavenie ich reprodukčného procesu. Každé širokospektrálne antifungálne liečivo má svoje vlastné kontraindikácie a dávkovanie. Antimykotiká sú triedou rôznych chemických zlúčenín, ktoré majú špecifickú aktivitu proti patogénom hubových ochorení. Tablety sú rozdelené do 2 typov:

  • prírodného pôvodu;
  • chemickou syntézou.

Keďže infekcie sa stali častejšími, potreba antifungálnych krémov, mastí, roztokov a tabliet sa významne zvýšila. Jedným z dôvodov bolo použitie silných antibiotík na liečbu iných ochorení, ktoré porušujú črevnú mikroflóru a znižujú ochranné funkcie tela. Okrem tejto klasifikácie, v závislosti od chemickej štruktúry, zóny aktivity, klinickej aplikácie v rôznych formách mykóz, sú antifungálne liečivá širokého spektra pôsobenia rozdelené do niekoľkých typov.

Aktívne liečivá proti hubám

Širokospektrálne činidlá majú fungistatické a fungicídne účinky. Vďaka tomu sú antifungálne tablety schopné vytvoriť vhodné podmienky na ničenie spór húb. Vzhľadom na fungistatický účinok antimykotík je potlačená reprodukcia patogénnych baktérií v celom tele (huby obývajú všetky telesné tekutiny).

Účinná látka obsiahnutá v kapsulách sa po požití absorbuje priamo do krvi a šíri sa s ňou po celom tele, pričom ničí spóry húb. Aktívna zložka zostáva v tele po dlhú dobu a potom sa vylučuje močom. Každá skupina antifungálnych tabliet má individuálny mechanizmus účinku v dôsledku súboru účinných látok:

  • prípravky s ketokonazolom zastavujú syntézu zložiek bunkovej membrány húb;
  • činidlá s itrakonazolom inhibujú tvorbu ergosterolu, dôležitej zložky plesňovej bunky;
  • tablety s flukonazolom inhibujú syntézu spór húb, eliminujú existujúce;
  • lieky s terbinafínom blokujú syntézu ergosterolu v ranom štádiu;
  • fondy s griseofulvinom bránia deleniu buniek húb.

Ako užívať tabletky

Pacienti, ktorým sa predpisujú antifungálne lieky v širokospektrálnych tabletách, by mali prísne dodržiavať režim liečby. Je zakázané prerušiť terapiu na vlastnú päsť alebo preskočiť príjem pravidelnej kapsuly - toto zdvojnásobuje riziko opätovného výskytu ochorenia. Okrem toho, aby sa dosiahla najúčinnejšia liečba, súčasne sa má užívať širokospektrálna tableta. Ak sa z určitých dôvodov vynechal ďalší príjem lieku, musíte liek užiť čo najskôr (nemali by ste dávku zdvojnásobiť).

Antifungálne lieky sa majú užívať súčasne s jedlom a vypiť veľké množstvo vody. Pacienti s nízkou kyslosťou majú zakázané užívať antifungálne tablety širokého spektra azolov. Ak bol pacientovi predpísané takéto lieky, mali by sa umyť oxidačnými kvapalinami (pomarančová šťava atď.). Tehotným a dojčiacim dievčatám je zakázané užívať antifungálne tablety azolovej skupiny.

Klasifikácia antifungálnych liekov

Moderná medicína rozdeľuje asi pol tisíc rôznych húb, ktoré môžu vyvolať u ľudí ľahké a ťažké mykózy. Plesňové patológie sú rozdelené na:

  • povrch (vplyv na nechty, vlasy, pokožku);
  • vnútorných (poškodených orgánov a systémov).

Na liečbu mykóz používajte antifungálne lieky v tabletách so širokým spektrom účinku alebo lokálnymi antimykotikami. Pred predpísaním prostriedkov na perorálne podanie lekár určí typ huby, ktorá infikuje ľudské telo. Na základe analýz (sliznice hrdla, odstránenie kožných vločiek atď.) Sa vyberie účinné liečivo a stanoví sa vhodné dávkovanie.

Skupina azolov

Tieto antifungálne liečivá patria medzi syntetické antimykotiká. Azoly sú účinné proti niekoľkým typom lišajníkov, nechtov, kože, vlasov, intímnych a iných kandidózových húb. Tablety tejto skupiny majú fungistatický účinok a sú veľmi účinné proti patogénu Candida. Azoles zahŕňajú:

  • Ketokonazol (Mycozoral, Fungavis, Oronazol sú analógy);
  • Flukonazol (analógy: Diflucan, Mikomax, Flucostat);
  • Itrakonazol (jeho analógy: Orungal, Orunit, Irunin, atď.).

Polyénové protiplesňové lieky

Táto skupina antifungálnych činidiel má najširšie možné spektrum účinku. Polyény sú aktívne hlavne proti kandidóze, ale niektorí členovia skupiny účinne eliminujú iné prvoky, vrátane trichomonád. Polyénové prípravky nepracujú na hubách dermatomycet a pseudo alleleshire. Priraďte tieto tablety na liečbu kandidózy kože, slizníc (stomatitída, drozd atď.), Orgánov gastrointestinálneho traktu. Antifungálne liečivá v širokospektrálnych tabletách polyénovej skupiny sú:

Allylamínová skupina

Jedná sa o syntetické fungicídne činidlá, ktoré sú nevyhnutné na liečenie plesňových patológií nechtov (onychomykóza), vlasov, kože a tiež herpesu. Alylamíny majú široké spektrum účinku a aktívne ničia membrány spór húb. V tabletách s nízkymi dávkami pôsobia na dimorfné a plesňové huby. Medzi alylamíny patria:

Čo pilulky piť z huby

Voľba liekov pre huby je vykonávaná výlučne lekárom, ktorý berie do úvahy klinický obraz ochorenia a celkový zdravotný stav pacienta. Neautorizované ukončenie liečby alebo nahradenie antifungálnych liekov v širokospektrálnych tabletách inými liekmi je zakázané. Nižšie je uvedené hodnotenie účinných antimykotík na liečbu rôznych typov mykóz.

Antifungálne prípravky na pokožku tela

Kožného ochorenia je často diagnostikované ochorenie, ktoré postihuje kožu hlavy, nôh, rúk, žalúdka, iných častí tela. Existuje mnoho antifungálnych liekov zameraných na elimináciu mykózy kože, medzi ktorými sú považované za najlepšie:

  1. Nystatín. Liek sa používa na liečbu nielen kožnej huby, ale aj kandidózy vagíny, úst, čriev. Liek sa užíva 3-4 krát denne, 1 tableta. Lekár si zvolí dávku individuálne.
  2. Flukonazol. Určený kandidózou rôznych orgánov, vrátane kože. Antimykotikum druhej generácie má negatívny vplyv na pečeň, ale po ukončení liečby sa orgán obnoví. Odporúčaná denná dávka je 150 mg týždenne (celkový príjem sa dosahuje 2-3 krát). Získajte viac informácií o tom, ako užívať flukonazol.
  3. Itrakonazol. Kapsuly sú predpísané na liečbu kožných mykóz, kandidózy, onychomykózy. Liek je vhodný na prevenciu týchto patológií u ľudí s HIV. Odporúčané denné množstvo širokospektrálnej látky je 200 mg (priebeh trvá týždeň).
  4. Klotrimazol. Môže sa použiť na liečbu húb, lišajníkov, trichomoniáz. Tieto lacné, ale účinné pilulky sú opitý na predpis lekár, ktorý individuálne vyberá dávkovanie. Priebeh liečby je najmenej týždeň.
  5. Ketokonazol. Tablety sa široko používajú na liečenie seboroickej dermatitídy a kožného ochorenia. Nástroj je kontraindikovaný počas tehotenstva a kŕmenia. Lekár predpisuje dávku ketokonazolu v dávke 200 mg denne, pričom určí dĺžku príjmu individuálne pre každého pacienta.

Prášky Candida

Po diagnostikovaní mierneho stupňa drozdu lekár predpíše lokálne tablety. Na liečenie akútnej formy kandidózy je potrebné široké spektrum liečiv. Liečba trvá v priemere 2 týždne. Gynekológ na liečbu drozd spravidla predpisuje jeden z nasledujúcich spôsobov:

  1. Pimafutsin. Vzhľadom na jeho mierny účinok, liek môže byť použitý aj počas tehotenstva a počas dojčenia. Pimafucín nevyvoláva alergické reakcie a je dobre tolerovaný. Thrush pilulky obsahujú natamycín a sú netoxické.
  2. Klotrimazol. Účinný pri liečbe vaginálnej kandidózy, ale nie je vhodný na prijatie počas tehotenstva alebo kŕmenia.
  3. Diflucan. Spravidla platí, že na liečbu drozdu stačí jedna dávka antifungálneho lieku. Kontraindikácie Duflokana: tehotenstvo, laktácia, chronická patológia obličiek a pečene.

Antimykotiká z nechtovej huby

Počiatočné štádium vývoja onychomykózy je úspešne liečené lokálnymi prostriedkami: roztokmi, mastami, špeciálnymi lakmi, gélmi. Ak choroba zasiahla veľkú časť nechtovej platničky, nerobte ju bez širokospektrálnych tabliet. Lekár vyberie vhodný liek na základe stupňa ochorenia. Najúčinnejšie antifungálne prípravky na nechty sú:

  1. Flukonazol (cena - 25-50 str.);
  2. Ketokonazol alebo Nizoral (asi 500 r.);
  3. Itrakonazol (2500 r.);
  4. Flucostat (asi 200 r.);
  5. Terbinafin (do 2000 p.).

Video: ako liečiť mykózy

recenzia

Liečená nechtová huba Mikozan, Nogtimizinom a ďalšie drahé prostriedky lokálneho pôsobenia. Nebol výsledok: situácia sa nezhoršila, ale stav nechtov sa nezlepšil. Toto ochorenie bolo možné liečiť len počas liečby flukonazolom. Paralelne k nemu kvapká roztok klotrimazolu.

Môj syn (8 rokov) mal na nohe hubu. Pretože mnoho antifungálnych liekov pre deti je kontraindikovaných, snažili sa liečiť chorobu ľudovými liekmi. Bolo možné vysporiadať sa s extraktom huby žraloka: každý deň 2-3 krát rozmazali postihnuté miesto tekutinou.

Najlepšie prostriedky pre huby. Antifungálne Drug Review

Mykóza alebo plesňová infekcia nechtových platničiek - jedna z najstarších chorôb. Rozvoj imunity proti mykóze nie je možný. Jediným účinným prostriedkom prevencie je osobná hygiena.

V poslednom polstoročí došlo k miernemu poklesu počtu plesňových ochorení. Mykóza však naďalej udržuje vedúcu pozíciu medzi všetkými kožnými problémami. K dnešnému dňu existuje viac ako 400 kmeňov húb napadajúcich ľudské telo. Všetky tieto kmene sú vysoko nákazlivé a dlhodobo si zachovávajú svoje patogénne vlastnosti. Najlepší biotop pre huby sú teplé a mokré povrchy. Preto sú milovníci bazénov, sáun a kúpeľov pod útokom.

Vlastnosťou mykóz je ich odolnosť a imunita voči terapeutickým opatreniam. Zodpovedný za neúspešnú liečbu je vo väčšine prípadov pacient sám, ktorý je nedbanlivý vo svojom vlastnom zdravotnom stave a nespĺňa všetky pokyny lekára týkajúce sa liečby alebo svojvoľne rozhoduje o ukončení liečby po prvých zlepšeniach.

To všetko vedie k rozvoju komplikovanej mykózy, rezistentnej na väčšinu liekov.

Prvé príznaky napadnutia mykózy

Včasná autodiagnostika patogénnych húb umožňuje rýchlejšie a ľahšie poraziť chorobu. Hlavnými príznakmi mykózy, ktoré sa dajú zistiť nezávisle, sú: t

  • Zvlnenie kože nôh;
  • Popraskané päty;
  • Horenie a svrbenie;
  • Začervenanie epitelu;
  • Šupinatá a exfoliovaná koža;
  • Zmeňte farbu nechtovej platničky (vznik žltkastých škvŕn alebo pruhov);
  • Zahusťovanie nechtovej platničky;
  • Rozvrstvenie nechtovej platničky, zmena okraja nechta, jeho čiastočné zničenie.

Liečba plesní

Lieky používané na liečbu mykózy sa nazývajú antimykotiká. Zahŕňajú širokú škálu rôznych liekov, ktoré sú účinné v boji proti hubám. Niektoré z nich sú získané z prírodných zlúčenín, iné výlučne v chemickom laboratóriu. Všetky prostriedky na liečbu húb sú rozdelené do niekoľkých kategórií alebo skupín v závislosti na:

  • Farmakologické zloženie;
  • Farmakodynamika (charakteristický účinok na rôzne kmene mykóz).

Pri predpisovaní antifungálnych liekov na perorálne podávanie je dôležité dôsledne dodržiavať nielen trvanie podávania, ale aj frekvenciu (musíte liek užívať v rovnakom čase), aby sa zabránilo vynechaniu lieku, ak je to možné.

Keď preskočíte, odporúča sa užiť nasledujúcu pilulku čo najskôr, ale dávku nezdvojte. Porušenie frekvencie prijímania, ako aj včasné ukončenie liečby prispievajú k recidíve mykózy.

Ako sa pilulky z húb

Pôsobenie antifungálnych širokospektrálnych liečiv v tabletách je založené na ich fungicídnych vlastnostiach - eliminácii spór húb a prevencii reprodukcie patogénnej mikroflóry.

Antifungálne liečivo, keď sa požíva, rýchlo vstúpi do krvného obehu a začne napádať spóry huby. Účinná látka je dlhodobo v aktívnom stave a potom sa prirodzene vylučuje. Rôzne skupiny liekov pre huby sa líšia vo svojom farmakologickom účinku. Je to spôsobené ich zložkami.

  • Tablety proti ketokonazolu proti hubám inhibujú vývoj membrány mykózy na bunkovej úrovni;
  • Lieky proti mykóze itrakonazolom a terbinafínom zastavujú produkciu ergosterolu (zabraňujú rastu buniek húb);
  • Lieky obsahujúce flukonazol zničia existujúce bunky húb a zabraňujú vzniku nových buniek;
  • Tablety na báze griseofulvínu inhibujú delenie a reprodukciu mykotických spór.

Typológia účinných látok z huby

Všetky mykózy možno rozdeliť do dvoch skupín:

  1. Vonkajšie mykózy napádajú nechtovú platňu, epitel a vlasy;
  2. Skryté alebo vnútorné plesňové patológie ovplyvňujú vnútorné orgány človeka.

Pri liečbe mykotických ochorení sa používajú:

  • Miestne antibiotikum proti hubám;
  • Kapsuly zo širokospektrálnej huby.

Odpísanie predpisu pre jednu alebo inú drogu, dermatológ berie do úvahy klinické štúdie a predpisuje lacný fungálny prostriedok účinný na liečbu určitého kmeňa mykózy.

Skupiny účinných antifungálnych liečiv

V závislosti od zloženia atymicotík emitujú polyény, azoly, alylamíny, pyramidíny a echinocandíny farmakologické účinky. Zvážte zoznam najúčinnejších prostriedkov huby prezentovaných v domácich lekárňach.

Prvá skupina antimykotík je polyén.

Antifungálne pilulky tejto skupiny pôsobia na veľké množstvo patogénnej mikroflóry.

Polyénová skupina antimykotík zahŕňa:

  • nystatín;
  • Levorinum;
  • Amfotericín B;
  • Nitamycín alebo pimafucín.

S pomocou polyénov bojujú proti sliznici pohlavných orgánov a hrtanu, epitelu, ako aj plesňovým ochoreniam žalúdka.

  • Nystatín je najlacnejším liekom polyénovej skupiny. Účinné pri liečení hubových lézií, ako je epidémia Candida, hlienu hlienu a gastrointestinálneho traktu, ktorého príčinou je dlhodobé antibiotikum alebo chirurgický zákrok. Jedinou kontraindikáciou je precitlivenosť na liek. V zriedkavých prípadoch sa pozorujú takéto nežiaduce reakcie ako reakcia na histamín, bolestivé stavy gastrointestinálneho traktu, horúčka.
  • Levorín je moderný antifungálny liek, ktorý sa tiež vzťahuje na Trichomonas, amébu a leishmania. Rozsah použitia: kandidóza epitelu, slizníc gastrointestinálneho traktu, ústnej dutiny a hrtanu, ako aj mužov s komplexnou liečbou hypertrofie prostaty. Je zakázané prijímať pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, exacerbáciou ulceróznych prejavov, zápalom žlčníka, ako aj žien, ktoré očakávajú dieťa. Vedľajšie účinky sú možné z gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť, strata chuti do jedla, vracanie a hnačka. V ojedinelých prípadoch sú pozorované alergické reakcie na zložky liečiva.
  • Pimafucín je antibiotikum polyénovej skupiny s výsledným účinkom na mykózy kvasiniek Candida, Fusarium, Cephalosporium a Penicillium. Zoznam chorôb: candida vagina, gastrointestinálny trakt, atrofická kandidóza u pacientov užívajúcich hormonálne lieky a antibakteriálne látky. Keď sa pimafucín užíva vnútorne, pôsobí výlučne v žalúdku a nemá systémový účinok v tele. Povolené pre tehotné ženy a dojčiace matky. Menšie nežiaduce reakcie, ako je nevoľnosť a poruchy trávenia, prechádzajú jedným až dvoma dňami príjmu.
  • Amfotericín B - je vo forme prášku na infúziu. Silný antimykotický liek je predpísaný pre ťažké formy plesňových infekcií, ktoré sú život ohrozujúce: diseminované odrody kandidózy, infekcie a zápal vnútorných orgánov, peritonitída, sepsa vyvolaná mykózou.

Druhá skupina antifungálnych látok - azolov

Lacné antifungálne lieky syntetického pôvodu.

Patrí medzi ne:

Ketokonazol bol jedným z prvých lacných prostriedkov boja proti mykóze. Vzhľadom na veľký počet komplikácií bol však nahradený itrakonazolom a používa sa výlučne na lokálnu liečbu. Azoly sú najlepšími prostriedkami na epitelové huby, nechtové platničky, vlasy a jednotlivé lišajníky.

Ketokonazol. Aktívna zložka v jej kompozícii je imidazoldioxolán. Antibiotiká proti hubám sú účinné pri liečbe:

  • dermatofyty;
  • Mykózy podobné kvasinkám;
  • Vyššia mykóza;
  • Dimorfická mykóza.

Vo forme tabliet sa má ketokonazol vypiť pri takých ochoreniach, ako sú: t

  • folikulitída;
  • Chronická kandidóza;
  • dermatofyty;
  • Pityriasis versicolor;
  • Recidivujúca mykóza vagíny.

Ketokonazol je účinná pilulka z huby, ktorá je odolná voči iným antimykotikám. Kontraindikácie sú chronické ochorenia vnútorných orgánov. Možné vedľajšie účinky: alergické vyrážky, skoky krvného tlaku, nevoľnosť a poruchy trávenia, závraty a ospalosť.

Itrakonazol. Chemické antimykotické tablety pôsobia v tele proti veľkému počtu kmeňov húb:

  • Kvasinkové huby;
  • dermatofyty;
  • Plesňové huby.

S pomocou liekov itraconazole dokáže vyhrať:

  • pásový opar;
  • Vaginálne a vulvocidné ochorenie;
  • Pityriasis versicolor;
  • Keratomikoz;
  • Mykóza nechtovej platničky;
  • Kandidóza ústnej sliznice;
  • kryptokokóza;
  • sporotrichóza;
  • blastomykóza;
  • Gistaplazmoz.

Je zakázané menovať itrakonazol pre ženy, ktoré očakávajú dieťa a dojčiace matky. Možné vedľajšie účinky: kožné vyrážky, poruchy menštruácie u žien, problémy s videním.

Flukonazol. Najlepšie antifungálne liečivo zabraňuje rastu mykóz v tele a je proti ich replikácii. Účinné pri liečbe takýchto infekcií:

  • Kandidóza dýchacieho traktu;
  • Kandidóza genitourinárneho systému;
  • Generalizovaná gastrointestinálna kandidóza;
  • Slizničná kandidóza;
  • Sepse, meningitída spôsobená hubou Cryptococcus;
  • Kandidóza úst, hrtana, dolných dýchacích ciest;
  • Genitálie Candida, vrátane pacientov s rakovinou;
  • Mykóza kože nôh;
  • Onychomykóza (plesňová infekcia nechtových platničiek);
  • Pityriasis versicolor;
  • Mykóza epitelu.

Nepoužíva sa u dojčiacich matiek, starostlivo sa predpisuje ženám, ktoré čakajú na narodenie dieťaťa a ľudí trpiacich srdcovými chorobami. Možné alergické reakcie a zažívacie problémy sú spojené s individuálnou citlivosťou.

Tretia skupina - alyamid

Skupina syntetických prostriedkov na odstraňovanie húb. Pôsobenie allyamidov je spôsobené účinkom na dermatomykózu - hubové infekcie nechtových platničiek, vlasov a epitelu.

Terbinafín. Používa sa v terapii:

  • onychomykóza;
  • Vlasy;
  • Epitel epifýzy tela a nôh.

Kontraindikácie sú chronické ochorenia pečene a obličiek, pre ženy - obdobie tehotenstva a dojčenia. Príležitostne sa vyskytnú alergické reakcie vo forme vyrážok, bolestí hlavy, porúch chuťových pohárikov, problémov s absorpciou jedla. Liek sa užíva bez ohľadu na jedlo. Nekompatibilný s alkoholom.

Príprava na silnú mykózu

Grizeofulvín. Účinné z dermatomycetov. Je to spôsobené prirodzeným pôvodom antimykotík. Tento liek sa nazýva najlepší liek na huby. Terapia griseofulvínom je účinná aj pri najťažších formách hubových ochorení. Avšak na liečenie prejavov pľúcnej mykózy nie je jeho vymenovanie odôvodnené. Citlivé na griseofulvin sú nasledujúce kmene:

  • Epydermophyton;
  • Trichophyton;
  • Microsporum;
  • Achorionum.

Používa sa pri liečbe mikroporéz epitelu, vlasov a nechtov, trichophytie, atléta, kožného ochorenia. Počas tehotenstva a dojčenia nie je určený deťom mladším ako 2 roky, pacientom s rakovinou, chronickým ochoreniam krvi a gastrointestinálnemu traktu. Možné vedľajšie účinky z tráviaceho a nervového systému, ako aj alergické prejavy spôsobené individuálnou citlivosťou na zložky liečiva. Môžete užívať griseofulvin počas alebo po jedle, pre lepšiu absorpciu, vziať liek s lyžice rastlinného oleja.

Prípravky na vonkajšie odstránenie huby

Pri liečení mykózy nôh a nechtových platničiek je najprv nutné odtrhnúť keratinizovanú stratifikovanú vrstvu epitelu.

Keratolytické masti, ako napríklad naftalán, ichtyol, kyselina salicylová, majú rozlišovací účinok.

Antimykotické krémy, gély a masti sa používajú na epitelové huby:

Dobrou možnosťou liečby onychomykózy je aplikácia medicínskych lakov na nechtovú platňu postihnutú hubou - Loceryl, Batrafen. Sú schopné preniknúť hlboko do nechtu a pokračovať v boji proti mykóze, čím vytvárajú ochranný film na povrchu nechtu.

Lokálna liečba mykózy vlasov je založená na šampónovaní s antimykotickými šampónmi: Mykanisal, Tsinovit, Mykozoral, Sebiproks.

Komplexná liečba mykózy zahŕňa užívanie antimykotík, lokálnu liečbu postihnutej oblasti, posilnenie imunitnej obrany tela.

Širokospektrálne antifungálne lieky v tabletkách - zoznam účinných s názvami a cenou

Väčšina ľudí sa stretla s svrbením okolo nechtov, sčervenaním bočných valcov, nepríjemným zápachom z chodidiel, ale to nie je jediný typ plesňovej infekcie - len najčastejšie. Ak sa lézia vzťahuje na veľkú oblasť alebo ovplyvňuje vnútorné orgány, lokálna liečba je nevyhnutná: potrebujeme tablety.

Čo sú antifungálne lieky v širokospektrálnych tabletách

Antimykotiká - takzvané liečivá, ktoré majú fungistatickú (inhibičnú aktivitu) alebo fungicídny účinok (hubenie) na hubové mikroorganizmy. Môžu byť prírodného alebo syntetického pôvodu, úzko pracujú alebo majú široké spektrum účinku, čo znamená účinnosť proti niekoľkým skupinám hubových mikroorganizmov. Systematicky (tablety) sú predpísané pre:

  • závažné ochorenie;
  • rozsiahla oblasť lézií;
  • infekcia vnútorných orgánov;
  • potreba chrániť pred plesňovým ochorením (s vysokým rizikom infekcie).

Hlavnou výhodou takýchto systémových liečiv je účinnosť - pôsobia naraz na niekoľko rôznych patogénov a robia to rýchlo, vhodné pre ťažkú ​​infekciu. Mínus je vysoká toxicita, veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže musíte starostlivo zvážiť odporúčania lekára a predpísaný režim. Antifungálne širokospektrálne lieky v tabletách môžu spôsobiť:

  • poškodenie pečene (hepatotoxické);
  • fluktuácie estrogénov;
  • závažné alergické reakcie;
  • anafylaktický šok.

Ako si vziať

Antifungálne liečivá so širokým rozsahom účinku na systémovú liečbu sa môžu použiť parenterálne (kvapkanie s roztokom) alebo orálne. Špecifická schéma aplikácie závisí od účinnej látky, formy ochorenia, stavu pacienta. Niekoľko kľúčových bodov:

  • Absorpcia alylamínov nezávisí od príjmu potravy, takže ich možno užívať kedykoľvek a azoly - vždy s jedlom. Antibiotiká by sa nemali prednostne používať nalačno, aby sa znížila pravdepodobnosť podráždenia sliznice.
  • Je žiaduce piť antimykotiká len čistou vodou. Výnimkou je situácia liečby azolmi u pacientov s nízkou kyslosťou žalúdka: mali by užívať pilulku s tekutinou, ktorá má kyslú reakciu (čaj, pasterizované mlieko).
  • Griseofulvin sa má užívať s lyžičkou rastlinného oleja, najmä ak je pacient na diéte s nízkym obsahom tuku.
  • Antifungálne činidlá sa používajú podľa plánu, pričom sa rešpektuje čas prijatia a intervaly (vždy rovnaké intervaly). Ak zabudnete, užite pilulku hneď, ako si spomeniete, ale nezvyšujte jednorazovú dávku.
  • Kapsuly nie je možné zničiť (rozrezať, naniesť obsah). Tabletu, ak je to potrebné, je možné dávku rozdeliť.

Klasifikácia širokospektrálnych antifungálnych liekov v tabletách

Oficiálna medicína má niekoľko spôsobov, ako rozdeliť antimykotiká do kategórií. Podľa pôvodu sú syntetické (umelé) a prírodné. Klasifikácia podľa chemickej štruktúry (účinná látka) je rozsiahlejšia:

  • Azoly: triazolové deriváty, imidazol.
  • Alylamíny.
  • Echinokandíny.
  • Polyénové antibiotiká.
  • Prípravky z iných chemických skupín: cyklopirox, griseofulvin, flucytozín.

Antifungálne antibiotiká

Antibiotiká zo skupiny makrolidov polyénovej rady majú najširšie spektrum účinku a vysokú účinnosť v boji proti hubám, neovplyvňujú len pseudo-allleshire dermatomycetes. Väčšinou ničia členov rodu Candida, ale môžu byť aktívne proti myceliálnym a dimorfným hubám, Trichomonas, amébám a leishmanias. Známe polyény v tabletách:

Všetky z nich pôsobia väzbou s ergosterolom bunkovej membrány huby, čo vedie k narušeniu jej integrity a následnej lýze (smrti) bunky. Každé z polyénových antibiotík má svoje vlastné spektrum účinku a zoznam organizmov, ktoré sú naň citlivé, takže nie sú zameniteľné. Pri užívaní tabliet sa účinné látky z gastrointestinálneho traktu takmer neabsorbujú. Pimafucín je považovaný za vysoko účinný antifungálny liek tohto typu, ktorý nemá žiadny systémový účinok a pracuje len v tráviacom trakte:

  • Účinná látka: natamycín.
  • Indikácie: neinvazívna intestinálna kandidóza (liečba / profylaxia), vrátane spôsobenej liekovou terapiou.
  • Vedľajšie účinky: v prvých dňoch užívania hnačky, nevoľnosť.
  • Kontraindikácie: intolerancia na liečivo.

Silným predstaviteľom polyénov je Levorin, ktorý je účinný proti kvasinkovým hubám, menovaným dlhým priebehom (10-12 dní). V prípade potreby sa ošetrenie uskutoční dvakrát. Vlastnosti Levorin:

  • Účinná látka: levorín.
  • Indikácie: gastrointestinálna kandidóza, transport húb rodu Candida.
  • Vedľajšie účinky: hnačka, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, bolesť hlavy.
  • Kontraindikácie: zlyhanie pečene alebo obličiek, precitlivenosť, pankreatitída, vred, akútne črevné ochorenia (nie plesňová etiológia), tehotenstvo. Levorín sa môže používať opatrne u detí mladších ako 2 roky a počas dojčenia.

Nystatín je lacné polyénové antibiotikum na rovnakej účinnej látke, ktoré môže byť predpísané nielen na aktívnu liečbu plesňovej infekcie, ale aj na prevenciu infekcie. Kľúčové body:

  • Účinná látka: nystatín.
  • Indikácie: kandidóza kože, slizníc, vnútorných orgánov. Dlhodobá antimikrobiálna liečba (profylaxia).
  • Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, svrbenie, horúčka.
  • Kontraindikácie: peptický vred, pankreatitída, problémy s pečeňou, tehotenstvo, citlivosť na zloženie.

Medzi antifungálnymi antibiotikami non-polyénovej skupiny lekári vylučujú liek Griseofulvin oddelene: účinkuje na rovnakú látku, ktorá má fungistatický účinok. Je produkovaný plesňami, spôsobuje porušovanie syntézy bunkovej steny, inhibuje bunkové delenie a produkciu proteínov. Náchylné k akumulácii v bunkách nechtov, vlasov a kože. Vlastnosti tabliet Griseofulvin:

  • Účinná látka: griseofulvin.
  • Indikácie: dermatofytóza pokožky hlavy, atlét (trichytóza) rúk a nôh.
  • Vedľajšie účinky: dyspepsia, bolesti hlavy, závraty, žihľavka, leukopénia, zvýšené hladiny eozinofilov.
  • Kontraindikácie: krvácanie z maternice, nekvalitné nádory, poruchy obličiek a pečene, porfýria (metabolizmus pigmentov), ​​problémy s cerebrálnym obehom, laktácia a gravidita, systémový lupus erythematosus, zmeny v krvi.

Syntetické antimykotiká

Menovanie polyénových antibiotík (alebo non-polyén) sa vyskytuje zriedkavo - hlavne antifungálne lieky v kapsulách alebo tabletách patria do skupiny syntetických antimykotík. Je reprezentovaný nasledujúcimi kategóriami drog:

  • azoly;
  • alylamíny;
  • echinokandíny;
  • lieky iných liečebných skupín (cyklopirox, flucytozín, amorolfín).

azoly

Širokospektrálne liečivá z kategórie azolov majú fungicídny účinok (ničia bunky) na huby, ak sa používajú vo veľkých dávkach, a fungistatické (neumožňujú množenie) v nízkych dávkach. Tieto lieky sú tiež rozdelené do skupín (názvy liekov sú uvedené pre najpoužívanejšie účinné látky):

  • Triazolové deriváty: mikonazol (Dactarin, Klion D), ketokonazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), izokonazol, oxynazol, klotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertakonazol, fentikonazol.
  • Imidazolové deriváty: Vorkinazol (Wikand, Vfend), Itrakonazol (Orungal, Irunit), Flukonazol (Diflucan, Flucostat).

Väčšina azolových liekov používaných pri liečbe mykózy pokožky hlavy, rúk a nôh, na boj proti lišajníkom a najmä drozdu (vaginálna kandidóza), pretože tieto tablety sú vysoko účinné proti hube Candida. Medzi najobľúbenejšími liekmi z azolovej skupiny, lekári vybrali najviac netoxické a povolené počas tehotenstva tehotenstva;

  • Účinná látka: flukonazol.
  • Indikácie: kandidóza na sliznici oka, vagína, vnútorné orgány (vrátane profylaxie na liečbu antibiotikami), pityriasis versicolor, mykóza nohy.
  • Vedľajšie účinky: závraty, bolesti hlavy, hnačka, nevoľnosť.
  • Kontraindikácie: precitlivenosť na azoly, vek do 3 rokov, užívanie hepatotoxických liekov, dojčenie.

Mycozoral, medzi zvyšnými azolmi, sa považuje za najsilnejší (týka sa centrálnej zložky), preto sa používa hlavne tam, kde liečba inými antimykotikami nevyvolávala žiadny účinok. Kľúčové body:

  • Účinná látka: ketokonazol.
  • Indikácie: hlboké mykózy, lézie pokožky hlavy s dermatofytmi / plesňami, versicolor lišajníky, chronická superficiálna kandidóza, systémové infekcie (histoplazmóza, blastomykóza).
  • Vedľajšie účinky: menštruačné poruchy, toxická hepatitída, strata chuti do jedla, hemolytická anémia.
  • Kontraindikácie: ochorenia pečene, deti do 3 rokov, neznášanlivosť na ktorúkoľvek zložku kompozície. Tablety vyžadujú opatrnosť pri kombinácii s inými liekmi.

Tablety biflurínu (podobne ako iné vorkinazolové produkty) sú málo známe, môžu byť liekmi voľby, ak neznášate iné azoly (alebo žiadny účinok na nich). Vlastnosti lieku:

  • Účinná látka: vorkinazol.
  • Indikácie: invazívna aspergilóza, ťažká invazívna kandidóza.
  • Vedľajšie účinky: periférny edém, zimnica, horúčka, bolesť na hrudníku, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, anémia.
  • Kontraindikácie: precitlivenosť, užívanie rifampicínu, barbiturátov, efavirenziny, námelových alkaloidov.

alylamíny

Eliminácia kožného ochorenia (na koži tela, hlavy) a onychomykózy je hlavným účinkom liekov zo skupiny alylamínov, ktoré zahŕňajú iba 2 látky: naftifín a terbinafín. Tablety sa uvoľňujú len na poslednom a ich veľkom počte:

V skupine alylamínov je terbinafín považovaný za bežnejší a účinnejší: má široké spektrum účinku, je schopný eliminovať infekcie spôsobené prvoky (leishmanióza, trypanozómia), hlboké mykózy, pityriasis versicolor. Naftifín (Exoderil) účinkuje len lokálne. Alylamíny pôsobia prostredníctvom inhibície syntézy ergosterolu a deštrukcie membrány spór húb, čo vedie k smrti infekčného agens. Nízke dávky sú účinné proti plesňovým hubám a dimorfným. Najznámejším allylamínom je Lamisil:

  • Účinná látka: terbinafín.
  • Indikácie: onychomykóza dermatofytov, plesňové lézie pokožky hlavy, nôh, nôh, kandidóza. Pri viacfarebnom výkone lišajníkov je nízka.
  • Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty, zmena vnímania chuti, strata chuti do jedla, bolesť brucha, urtikária.
  • Kontraindikácie: precitlivenosť na kompozíciu, chronické / akútne ochorenie pečene, dysfunkcia obličiek.

Väčšina alylamínov má približne rovnaké spektrum účinku v dôsledku rovnakej centrálnej zložky v kompozícii (líši sa len v dávkach a ďalších látkach, preto, aby sa nahradila drahá (kvôli širokej popularite) Lamizil, môžete si kúpiť viac rozpočtového Thermicone:

  • Účinná látka: terbinafín.
  • Indikácie: mykóza vlasovej pokožky hlavy (trichofytóza, mikrosporia), koža a nechty, ťažký rozsiahly tinea ringworm, superficiálna kandidóza (nie vnútorné orgány).
  • Vedľajšie účinky: nevoľnosť, problémy s trávením, stolica, kožné alergie, bolesti svalov alebo kĺbov.
  • Kontraindikácie: gravidita, laktácia, alkoholizmus, hematopoetická depresia, problémy s pečeňou / obličkami.

V blízkosti nákladov na Termikon a Exiter, ktoré, analogicky so všetkými tabletami na terbinafine, vyžaduje starostlivú pozornosť inštrukciám, pretože to môže mať vplyv na kardiovaskulárny systém. Vlastnosti liekov:

  • Účinná látka: terbinafín.
  • Indikácie: mykózy kože a nechtov, kandidóza na slizniciach.
  • Vedľajšie účinky: žltačka, hepatitída vyvolaná liekmi, svalová bolesť, bolesť hlavy alebo bolesť kĺbov, nevoľnosť, vracanie, kožná vyrážka, poruchy chuti.
  • Kontraindikácie: pokročilý vek, problémy s pečeňou / obličkami.

echinokandíny

Nová kategória širokospektrálnych antifungálnych činidiel sú echinocandíny, prezentované v malom rozsahu. Nie sú plne preskúmané odborníkmi, preto sú zakázané pre pacientov mladších ako 18 rokov, počas tehotenstva a dojčenia. Echinocandíny pôsobia blokádou syntézy zložky plesňovej bunky, ktorá narúša proces jej konštrukcie. V tejto kategórii sú antifungálne prípravky prítomné len v prášku (tablety sa nevyrábajú). Najštudovanejšie je Cancidas:

  • Účinná látka: kaspofungín.
  • Indikácie: kandidóza (necitlivé kmene azolov), aspergilóza, podozrenie na plesne u pacientov s febrilnou neutropéniou (prudký pokles hladiny neutrofilov v krvi).
  • Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, zimnica, horúčka, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, anémia, zvýšený bilirubín, tachykardia, dýchavičnosť, kožná vyrážka so svrbením.
  • Kontraindikácie: vek do 3 mesiacov. Osoby s poškodením funkcie pečene by mali byť opatrní pri užívaní.

Droga Mikamin je menej známa, je údajne ešte menej toxická pre deti (v návode nie je prísny zákaz používania, liek je možné používať v prípade plesňovej vyrážky na zadku dieťaťa). Väčšina lekárov predpisuje Mikamin pacientom starším ako 16 rokov. Vlastnosti nástroja:

  • Účinná látka: mikafungín.
  • Indikácie: prevencia alebo liečba kandidózy, vrátane kandidálnej stomatitídy.
  • Vedľajšie účinky: leukopénia, anémia, zvýšený eozinofil a bilirubín, hypokalémia, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha.
  • Kontraindikácie: intolerancia na ktorúkoľvek zložku kompozície.

Eraxis v porovnaní s inými echinokandínmi je najrozpočtovejším zástupcom tejto skupiny, pretože 100 ml lyofilizátu stojí 5700-6000 r. - Mikamin v rovnakom objeme bude stáť spotrebiteľa 15 000 str. Cancidas vedľa neho (14000 str. Pre 70 g). Vlastnosti Eraxis:

  • Účinná látka: anidulafungín.
  • Indikácie: kandidóza (vrátane porážky pažeráka).
  • Vedľajšie účinky: kožné alergie, bronchospazmus, dýchavičnosť, nízky krvný tlak (zriedkavo sa vyskytuje), hnačka.
  • Kontraindikácie: citlivosť na akýkoľvek echinocandín.

Iné skupiny

Väčšina dermatológov, ktorí vyberajú antifungálne lieky v tabletách alebo kapsulách na systémovú liečbu infekcie, vyberá z vyššie uvedených kategórií. Azoly, alylamíny, echinocandíny a polyény sa vyrovnávajú s väčšinou mykóz, ale v zriedkavých prípadoch je potrebné obrátiť sa na lieky iných skupín. Majú menej široké spektrum pôsobenia, ale často nie sú tak nebezpečné pre telo. Jediný liek na systémové intravenózne podávanie je Ancotil:

  • Účinná látka: flucytozín (fluórovaný pyrimidín).
  • Indikácie na použitie: má fungicídny a fungistatický účinok proti pôvodcom kandidózy, kryptokokózy, chromoblastómovej mykózy (základné indikácie na použitie), porušuje syntézu DNA huby. Keď sa aspergilóza používa s amfotericínom B.
  • Kontraindikácie: Liek je netoxický, je zakázané pri chronickom zlyhaní obličiek, ochoreniach krvi. Teratogénny účinok bol zistený len u potkanov, preto lekár rozhodne o použití flucytozínu počas tehotenstva.
  • Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, sucho v ústach, krvácanie žalúdka, bolesti hlavy, závraty, akútne zlyhanie obličiek, ťažká slabosť, únava, alergické reakcie, horúčka.

Ako antifungálne činidlo (ale nie so širokým spektrom aktivity) môže jodid draselný predpisovať aj lekár, ktorý je dostupný vo forme kvapiek pre oči a používa sa externe. Roztok sa nepoužíva vo vnútri, ak sa podľa analýzy nedostatku jódu nestanoví. Pred použitím musíte vedieť:

  • Účinná látka: jodid draselný.
  • Indikácie: lézie rohovky, patologické stavy spojiviek spôsobené hubou.
  • Kontraindikácie: neoplazmy štítnej žľazy, ochorenie obličiek, citlivosť na jód (a jeho nadbytok v tele), akné.
  • Nežiaduce účinky: zvýšené slzenie, pálenie, narušenie štítnej žľazy, začervenanie sliznice očí, rozmazané videnie.

Aké antifungálne lieky sú predpísané

Voľba liečiva je určená špecifickým kauzálnym činidlom, pretože ani tablety so širokým spektrom nie sú absolútne univerzálne. Preto sa azoly používajú hlavne na lišajníky, onychomykózu, lézie na pokožke hlavy a na rozsiahle lézie alebo systémové infekcie sú potrebné antibiotiká. Nezávislý výber antifungálnych látok je zakázaný, pretože môže zhoršiť situáciu - patogén sa mutuje a stáva sa rezistentným. Na výber liekov je potrebné vykonať laboratórne testy a vyšetriť ich dermatológ.

S hlbokými mykózami

Kolonizácia kostného tkaniva, nervového systému, vnútorných orgánov a patogénnych mikroorganizmov dýchacích ciest vyžaduje použitie imunomodulačných liekov. Medzi takéto závažné infekcie patria kokcidioidomykóza, kryptokokóza, blastomykóza, histoplazmóza. Lekári rozlišujú medzi antifungálnymi širokospektrálnymi liekmi polyénové antibiotiká a niektoré azoly (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol):

  • Itrakonazol - liek v kapsulách, so systémovými hubovými léziami používanými 2-12 mesiacov (overte si to u lekára). Presné dávkovanie závisí od špecifického ochorenia a stavu pacienta. Pre dospelých sa odporúča jednorazovo 200 mg / deň.
  • Ketokonazol DS - dávka sa vypočíta podľa hmotnosti pacienta: 30 kg alebo viac - 200-400 mg, menej - 4-8 mg / kg. Denná dávka sa užíva raz. Používa sa 4 týždne alebo dlhšie (určí lekár).

Za účinnejšie sa považuje liečba intravenóznym podávaním medicínskych roztokov, pričom sa tu používajú aj polyény a azoly. Vorkinazol-Sandoz získal vysoké hodnotenie od lekárov, ktorých dávkovanie je stanovené individuálne. Stojí za to venovať pozornosť:

  • Flucorus (flukonazol) - 50-400 mg, frekvencia užívania je 1 p / deň. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa dávka stanoví individuálne. Trvanie liečby závisí od klinického obrazu ochorenia.
  • Amfotericín B (alebo Ampholip) nie je tabletková forma uvoľňovania, ale infúzny prášok (intravenózne), ktorý sa uskutočňuje pri frekvencii 20-30 kvapiek / min. Dávka pre dospelých je 250 IU / kg, ale pri prvom použití je 100 IU / kg. Koncentrácia roztoku je 100 až 125 IU na 1 ml vody na injekcie. Liečba trvá 4-8 týždňov s užívaním lieku každý druhý deň alebo 2 p / týždeň.

Keď epidermikozah

Infekcia kože vyžaduje aktívnu lokálnu liečbu - použitie systémových antifungálnych látok sa považuje za ďalší krok v hlavnej terapii. Tu sa používa antibiotikum nepolyénového radu Griseofulvin, syntetické antimykotiká na terbinafíne, chlórnitrofenol. Prípravky jódu (jodid draselný) sú povolené. Lekár môže odporučiť takéto širokospektrálne protiplesňové tablety: t

  • Exifin (terbinafín) - určený na 2-4 týždne alebo viac, 250 mg denne po jedle. V prípade renálnej / hepatálnej insuficiencie znížte dávku 2-krát.
  • Itrakonazol - pre dermatomykózu sa tablety užívajú v dávke 200 mg / deň počas týždňa alebo 100 mg / deň počas 15 dní. Pri odňatí cvičil len týždennú verziu s vysokou dávkou.
  • Griseofulvin - denná dávka pre dospelých je 500 mg (užitá v čase alebo rozdelená do niekoľkých častí), pre ťažké prípady ochorenia určuje lekár. Liečba trvá 4-6 mesiacov, ak mykóza na prstoch, 2-4 týždne pre telo, 4-6 týždňov pre pokožku hlavy a chodidiel. Zvýšenie až o jeden rok je možné pri ťažkej forme kožného ochorenia.

S kandidózou

Infekcia kvasiniek pohlavných orgánov (vaginálny drozd), čriev a slizníc ústnej dutiny sa eliminuje hlavne pomocou 2 kategórií antifungálnych činidiel širokého spektra aktivít: polyénových antibiotík a azolov. Kandidóza je náchylná k nasledujúcim liekom:

  • Levorín sa odporúča pre dospelých s kandidózou piť 500 tisíc jednotiek až do 4 r / deň. Trvanie liečby je 10-12 dní.
  • Nystatín - dávkovanie pre dospelých s kandidózou vnútorných orgánov: 500 000. Jednotky s frekvenciou 4-8 p / deň, liečba trvá 2 týždne. Ak je infekcia zovšeobecnená, dávka sa zvýši na 6000 tisíc jednotiek denne (rozdelených na 4 až 8 dávok).
  • Klotrimazol - vaginálne tablety používané 3 dni, 1 ks. ráno a večer alebo tesne pred spaním, ale celý týždeň. Pri absencii účinku by mal lekár upraviť terapeutický priebeh. V prípade potreby je liečba predĺžená.
  • Mikonazol - používaný na intestinálnu kandidózu v dávke 120 až 240 mg s frekvenciou 4 p / deň, menovaný na 10-14 dní.
  • Flukonazol (analóg - Diflucan) - najznámejšie tabletky z rekurentného drozdu, užívaný 150 mg na 1., 4. a 7. deň a po 50 mg týždenne počas šiestich mesiacov.

Ťažká plesňová infekcia, najmä kandidóza vnútorných orgánov, vyžaduje použitie roztokov pre kvapkadlá. Nasledujúca antimykotiká so širokým spektrom účinnosti majú túto dávkovú formu:

  • Flukonazol - 200 - 400 mg / deň, liečba trvá 6-8 týždňov. Kvapkadlo sa podáva raz denne.
  • Mikonazol - s opatrnosťou sa u dospelých predpisuje 10 mg / kg intravenózne (jednorazová dávka nepresahujúca 600 mg). Roztok sa zriedi chloridom sodným. Trvanie používania kvapkadiel určuje lekár.
  • Micafungin-Nativ - v prípade kandidózy pažeráka sa intravenóznym dospelým predpisuje 150 mg / deň. Počet postupov je stanovený individuálne.

Na liečbu plesňových infekcií u detí

Pediatri odporúčajú, ak je to možné, na liečbu dieťaťa v liečbe lokálnych liekov, pretože väčšina širokospektrálnych antifungálnych tabliet je toxická. Požitie sa odporúča pre kandidálnu stomatitídu (tablety a pastilky), veľké lézie pre iné mykózy a aktívnu progresiu infekcie. Lekár by mal predpísať terapeutický režim - tieto lieky pre dieťa nezdvíhajte. U detí je možné systémovo používať:

  • Lamisil (terbinafín) - deti od 3 rokov 125 mg / deň (ak je hmotnosť 20 - 40 kg) alebo 250 mg / deň (hmotnosť 40 kg alebo viac). Dávky pre tablety a intravenózny roztok sú podobné. Priebeh liečby je individuálny.
  • Flukonazol je jednorazové použitie, dávka sa vypočíta podľa hmotnosti: 6-12 mg / kg, s kandidózou na jedlo raz 3 mg / kg. Pri tabletách a intravenóznom roztoku je výpočet rovnaký. Trvanie liečby je od 2 týždňov.
  • Amfotericín B - počiatočná denná dávka roztoku je 0,25 mg / kg (zriedená dextrózou 5%), postupne sa zvyšuje na 1 mg / kg (krok - 0,125 mg / kg každý druhý deň). Užívajte raz denne, dĺžku používania určí lekár.

ANTIGRIBUCK CHEMICALS

Antifungálne liečivá alebo antimykotiká sú pomerne rozsiahlou triedou rôznych chemických zlúčenín, prirodzeného pôvodu a získaných chemickou syntézou, ktoré majú špecifickú aktivitu proti patogénnym hubám. V závislosti od chemickej štruktúry sú rozdelené do niekoľkých skupín, líšiacich sa charakteristikami spektra aktivity, farmakokinetiky a klinického použitia pri rôznych hubových infekciách (mykózy).

Klasifikácia antifungálnych liekov

Lipozomálny amfotericín B

Pre použitie systému

Pre miestne použitie

Pre použitie systému

Pre miestne použitie

Prípravy rôznych skupín:

Pre použitie systému

Pre miestne použitie

Potreba používať antifungálne lieky sa v poslednej dobe významne zvýšila v dôsledku zvýšenia prevalencie systémových mykóz, vrátane závažných život ohrozujúcich foriem, čo je primárne dôsledkom zvýšenia počtu pacientov s imunosupresiou rôzneho pôvodu. Dôležité je aj častejšie invazívne lekárske postupy a používanie (často neodôvodnených) výkonných širokospektrálnych AMP.

polyeny

Medzi polyény, ktoré sú prírodnými antimykotikami, patria nystatín, levorín a natamycín, aplikované topicky a orálne, ako aj amfotericín B, ktorý sa primárne používa na liečbu závažných systémových mykóz. Lipozomálny amfotericín B je jednou z moderných dávkových foriem tohto polyénu so zlepšenou znášanlivosťou. Získava sa enkapsuláciou amfotericínu B v lipozómoch (tukové bubliny, ktoré vznikajú, keď sú fosfolipidy dispergované vo vode), čo zaisťuje uvoľňovanie účinnej látky len vtedy, keď je v kontakte s bunkami huby a neporušené vzhľadom na normálne tkanivá.

Mechanizmus účinku

Polyény, v závislosti od koncentrácie, môžu mať ako fungistatické, tak fungicídne účinky v dôsledku väzby liečiva s ergosterolom membrány húb, čo vedie k porušeniu jej integrity, strate obsahu cytoplazmy a smrti buniek.

Spektrum činností

Polyény majú najširšie in vitro spektrum antifungálnych činidiel.

Pri systémovom použití (amfotericín B) sú Candida spp. (rezistentné kmene sa nachádzajú medzi C.lusitaniae), Aspergillus spp. (A.terreus môžu byť rezistentné), C.neoformans, kauzálne agens mukoykózy (Mucor spp., Rhizopus spp. A ďalšie), S. schenckii, pôvodcovia endemických mykóz (B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P. brasiliensis) a niektoré ďalšie huby.

Keď sa však aplikujú topicky (nystatín, levorín, natamycín), pôsobia primárne na Candida spp.

Polyény sú tiež aktívne vo vzťahu k niektorým protozoom - trichomonádam (natamycín), leishmanii a amébékam (amfotericín B).

Polynómy sú rezistentné voči dermatomycetom a pseudo-alexander (P. boydii).

farmakokinetika

Všetky polyény sa prakticky neabsorbujú v tráviacom trakte a pri aplikácii topicky. Amfotericín B s prítomnosťou v / v úvode je distribuovaný v mnohých orgánoch a tkanivách (pľúca, pečeň, obličky, nadobličky, svaly atď.), Pleurálna, peritoneálna, synoviálna a intraokulárna tekutina. Zlé prechádza BBB. Pomaly sa vylučuje obličkami, 40% podanej dávky sa eliminuje do 7 dní. Polčas eliminácie je 24 - 48 hodín, ale pri dlhodobom používaní sa môže zvýšiť až na 2 týždne v dôsledku kumulácie v tkanivách. Farmakokinetika lipozomálneho amfotericínu B je všeobecne menej študovaná. Existuje dôkaz, že vytvára vyššie maximálne koncentrácie v krvi ako štandard. Prakticky neprenikne do obličkového tkaniva (teda menej nefrotoxicky). Má výraznejšie kumulatívne vlastnosti. Priemerný polčas eliminácie je 4 - 6 dní, pri dlhodobom používaní je možné zvýšenie na 49 dní.

Nežiaduce reakcie

Nystatín, levorín, natamycín

(so systémovým použitím)

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm (zriedkavé).

(pri lokálnom podávaní)

Podráždenie kože a slizníc, sprevádzané pocitom pálenia.

Amfotericín B

Reakcie na i / v infúziu: horúčka, zimnica, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, hypotenzia. Preventívne opatrenia: premedikácia so zavedením NSAID (paracetamol, ibuprofen) a antihistaminík (difenhydramín).

Lokálne reakcie: bolesť v mieste infúzie, flebitída, tromboflebitída. Preventívne opatrenia: podávanie heparínu.

Obličky: dysfunkcia - zníženie diurézy alebo polyurie. Kontrolné opatrenia: monitorovanie moču, stanovenie hladiny kreatinínu v sére každý druhý deň pri zvyšovaní dávky a potom aspoň dvakrát týždenne. Preventívne opatrenia: hydratácia, vylúčenie iných nefrotoxických liekov.

Pečeň: hepatotoxický účinok je možný. Kontrolné opatrenia: klinické a laboratórne monitorovanie (aktivita transamináz).

Nerovnováha elektrolytov: hypokalémia, hypomagnezémia. Kontrolné opatrenia: stanovenie koncentrácie elektrolytu v sére 2-krát týždenne.

Hematologické reakcie: najčastejšie anémia, menej leukopénie, trombocytopénia. Kontrolné opatrenia: CBC s počtom krvných doštičiek 1 krát týždenne.

Gastrointestinálne: bolesť brucha, anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Nervový systém: bolesť hlavy, závrat, paréza, strata citlivosti, tras, kŕče.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, bronchospazmus.

Lipozomálny amfotericín B

V porovnaní so štandardným liekom je menej pravdepodobné, že spôsobí anémiu, horúčku, zimnicu, hypotenziu, menej nefrotoxické.

svedectvo

Nystatín, levorín

Kandidóza kože, ústnej dutiny a hltanu, čriev.

(Profylaktické použitie je neúčinné!)

natamycín

Kandidóza kože, ústnej dutiny a hltanu, čriev.

Amfotericín B

Ťažké formy systémových mykóz:

endemické mykózy (blastomykóza, kokcidioidóza, parakokcidioidóza, histoplazmóza, penicilióza).

Kandidóza kože a slizníc (lokálne).

Primárna amébová meningoencefalitída spôsobená N. fowleri.

Lipozomálny amfotericín B

Závažné formy systémových mykóz (pozri Amphotericin B) u pacientov s renálnou insuficienciou, s neúčinnosťou štandardného liečiva, s jeho nefrotoxicitou alebo predávkovaním, vyjadrili reakcie na intravenóznu infúziu.

kontraindikácie

Pre všetky polyény

Alergické reakcie na prípravky polyénovej skupiny.

Okrem toho pre amfotericín B

Dysfunkcia pečene.

Porucha funkcie obličiek.

Všetky kontraindikácie sú relatívne, pretože amfotericín B sa takmer vždy používa zo zdravotných dôvodov.

varovanie

Alergie. Nie sú žiadne údaje o krížovej alergii na všetky polyény, avšak u pacientov s alergiami na jeden z polyénov by sa mali iné lieky v tejto skupine používať s opatrnosťou.

Tehotenstvo. Amfotericín B prechádza placentou. Nevykonali sa primerané a prísne kontrolované štúdie o bezpečnosti polyénov u ľudí. V mnohých správach o použití amfotericínu B vo všetkých štádiách gravidity sa však nezaznamenali žiadne nežiaduce účinky na plod. Odporúča sa používať opatrne.

Dojčenie. Nie sú dostupné žiadne údaje o prenikaní polyénov do materského mlieka. Nepriaznivé účinky u dojčených detí neboli pozorované. Odporúča sa používať s opatrnosťou.

Pediatrics. Žiadne vážne špecifické problémy spojené s vymenovaním polyénov pre deti, zatiaľ neregistrované. Pri liečbe orálnej kandidózy u detí mladších ako 5 rokov je vhodnejšie predpísať suspenziu natamycínu, pretože použitie tabliet nystatínu alebo levorínu na tvári môže byť ťažké.

Geriatria. Kvôli možným zmenám funkcie obličiek u starších ľudí je možné zvýšiť riziko nefrotoxicity amfotericínu B.

Porucha funkcie obličiek. Riziko nefrotoxicity amfotericínu B sa výrazne zvyšuje, preto sa uprednostňuje lipozomálny amfotericín B.

Dysfunkcia pečene. Možné je vyššie riziko hepatotoxického účinku amfotericínu B. Je potrebné porovnať potenciálne prínosy použitia a potenciálneho rizika.

Diabetes mellitus. Pretože roztoky amfotericínu B (štandardné a lipozomálne) pre IV infúzie sú pripravené s 5% roztokom glukózy, diabetes je relatívna kontraindikácia. Je potrebné porovnať potenciálne prínosy použitia a potenciálneho rizika.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní amfotericínu B s myelotoxickými liekmi (metotrexát, chloramfenikol, atď.) Sa zvyšuje riziko vzniku anémie a iných porúch tvorby krvi.

Kombinácia amfotericínu B s petrotoxickými liekmi (aminoglykozidy, cyklosporín atď.) Zvyšuje riziko závažného poškodenia funkcie obličiek.

Keď sa kombinuje s amfotericínom B s nekovovými diuretikami (tiazidom, slučkou) a glukokortikoidmi, zvyšuje sa riziko hypokalémie a hypomagnezmie.

Amfotericín B, ktorý spôsobuje hypokalémiu a hypomagnezémiu, môže zvýšiť toxicitu srdcových glykozidov.

Amfotericín B (štandardný a lipozomálny) je nekompatibilný s 0,9% roztokom chloridu sodného a ďalšími roztokmi obsahujúcimi elektrolyty. Pri použití systémov na intravenóznu injekciu, zavedených na zavedenie iných liekov, je potrebné systém prepláchnuť 5% roztokom glukózy.

Informácie o pacientovi

Ak používate nystatín, levorín a natamycín, prísne dodržiavajte režim a režimy liečby počas celého priebehu liečby, dávku nevynechávajte a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby.

Dodržiavajte pravidlá ukladania liekov. Nepoužívajte lieky, ktoré už vypršali.

azoly

Azoly sú najreprezentatívnejšou skupinou syntetických antimykotík, vrátane liekov na systémový (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol) a topické (použitie bifonazolu, izokonakolu, klotrimazolu, mikonazolu, oxykonazolu, ekonazolu). Je potrebné poznamenať, že prvý z navrhovaných "systémových" azolov - ketokonazolu - po zavedení itrakonazolu do klinickej praxe prakticky stratil svoj význam v dôsledku vysokej toxicity a nedávno sa bežne používa lokálne.

Mechanizmus účinku

Azoly majú primárne fungistatický účinok, ktorý je spojený s inhibíciou 14α-demetylázy závislej od cytochrómu P-450, ktorá katalyzuje konverziu lanosterolu na ergosterol, hlavnú štrukturálnu zložku hubovej membrány. Lokálne lieky pri vytváraní vysokých lokálnych koncentrácií proti množstvu húb môžu pôsobiť fungicídne.

Spektrum činností

Azoly majú široké spektrum fungicídnej aktivity. Hlavné pôvodcovia kandidózy sú citlivé na itrakonazol (C. albicans, C. parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae, atď.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, dermatomycetes (Epidermophyton spp., Microspom. spp.), S. schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensis a niektoré ďalšie huby. Rezistencia je bežná u C.glabrata a C.krusei.

Ketokonazol je v spektre blízko itrakonazolu, ale nepôsobí na Aspergillus spp.

Flukonazol je najúčinnejší proti väčšine pôvodcov kandidózy (C. albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniae a ďalšie), kryptokokov a kokcidioidov, ako aj dermatomycetov. Blastomycety, histoplazmy, parakokcidioid a sporotrix sú na to trochu menej citlivé. Nepôsobí na aspergillu.

Azoly, používané topicky, sú hlavne aktívne proti Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur. Ovplyvnite množstvo iných húb, ktoré spôsobujú povrchové mykózy. Citlivé sú aj niektoré gram-pozitívne koky a korynebaktérie. Klotrimazol je stredne účinný proti niektorým anaeróbom (bakteroidom, G.vaginalis) a trichomonádam.

farmakokinetika

Ketokonazol, flukonazol a itrakonazol sú dobre absorbované v tráviacom trakte. Súčasne vyžaduje odsávanie ketokonazolu a itrakonazolu v žalúdku dostatočnú úroveň kyslosti, pretože reakciou s kyselinou chlorovodíkovou sa konvertujú na vysoko rozpustné hydrochloridy. Biologická dostupnosť itrakonazolu podávaného vo forme kapsúl je vyššia, keď sa užíva s jedlom a vo forme roztoku - nalačno. Maximálne koncentrácie flukonazolu v krvi sa dosahujú za 1-2 hodiny, ketokonazol a itrakonazol v priebehu 2 - 4 hodín.

Flukonazol sa vyznačuje nízkym stupňom väzby na plazmatické bielkoviny (11%), zatiaľ čo ketokonazol a itrakonazol sú takmer 99% viazané na proteíny.

Flukonazol a ketokonazol sú v tele pomerne rovnomerne rozložené, čím vytvárajú vysoké koncentrácie v rôznych orgánoch, tkanivách a tajomstvách. Flukonazol preniká do BBB a hemato-oftalmickej bariéry. Hladiny flukonazolu v CSF u pacientov s plesňovou meningitídou sú 52–85% plazmatickej koncentrácie. Ketokonazol neprechádza dobre cez BBB a vytvára veľmi nízke koncentrácie v CSF.

Itrakonazol, ktorý je vysoko lipofilný, sa distribuuje hlavne v orgánoch a tkanivách s vysokým obsahom tuku: pečeň, obličky, väčšie omentum. Schopný akumulovať sa v tkanivách, ktoré sú obzvlášť citlivé na plesňové infekcie, ako je koža (vrátane epidermy), nechtové platničky, pľúcne tkanivo, genitálie, kde je jeho koncentrácia takmer 7-krát vyššia ako v plazme. Pri zápalových exsudátoch sú hladiny itrakonazolu 3,5-krát vyššie ako plazmatické hladiny. Súčasne slinky, vnútroočné tekutiny, CSF - itrakonazol prakticky nepreniknú do „vodného“ média.

Ketokonazol a itrakonazol sú metabolizované v pečeni, hlavne vylučované gastrointestinálnym traktom. Itrakonazol sa čiastočne vylučuje vylučovaním mazových a potných žliaz kože. Flukonazol sa metabolizuje len čiastočne, vylučuje sa väčšinou obličkami, väčšinou nezmenený. Polčas ketokonazolu je 6 - 10 hodín, itrakonazol je 20 - 45 hodín a pri zlyhaní obličiek sa nemení. Polčas flukonazolu je 30 hodín, pri zlyhaní obličiek sa môže zvýšiť na 3-4 dni.

Itrakonazol sa neodstráni z tela počas hemodialýzy, koncentrácia flukonazolu v plazme sa počas tohto postupu dvakrát znižuje.

Azoly na topické použitie vytvárajú vysoké a pomerne stabilné koncentrácie v epiderme a v príslušných postihnutých vrstvách kože a vytvorené koncentrácie sú lepšie ako BMD pre hlavné huby spôsobujúce mykózy kože. Najdlhšie zostávajúce koncentrácie sú charakteristické pre bifonazol, ktorého polčas rozpadu z kože je 19–32 hodín (v závislosti od jeho hustoty). Systémová absorpcia cez kožu je minimálna a nemá klinický význam. Pri intravaginálnom podaní môže byť absorpcia 3 - 10%.

Nežiaduce reakcie

Spoločné pre všetky azoly systému

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha.

CNS: bolesť hlavy, závraty, ospalosť, poruchy videnia, parestézia, tremor, kŕče.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm (častejšie u flukonazolu).

Hematologické reakcie: trombocytopénia, agranulocytóza.

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz, cholestatická žltačka.

Okrem toho pre itrakonazol

Kardiovaskulárny systém: kongestívne zlyhanie srdca, arteriálna hypertenzia.

Pečeň: hepatotoxické reakcie (zriedkavé) t

Poruchy metabolizmu: hypokalémia, edém.

Endokrinný systém: zhoršená produkcia kortikosteroidov.

Okrem toho pre ketokonazol

Pečeň: závažné hepatotoxické reakcie až po vznik hepatitídy.

Endokrinný systém: narušenie produkcie testosterónu a kortikosteroidov, sprevádzané mužskou gynekomastiou, oligospermiou, impotencia, u žien - menštruačné poruchy.

Spoločné pre miestne azoly

Pri intravaginálnej aplikácii: svrbenie, pálenie, začervenanie a opuch sliznice, vaginálny výtok, zvýšené močenie, bolesť pri pohlavnom styku, pocit pálenia v penise sexuálneho partnera.

svedectvo

itrakonazol

Dermatomykóza: športovec, trichofytóza, mikrosporia.

Kandidóza pažeráka, kože a slizníc, nechtov, kandidálna paronychia, vulvovaginitída.

Aspergilóza (s rezistenciou alebo zlou toleranciou na amfotericín B).

Prevencia mykóz s AIDS.

flukonazol

Kandidóza kože, slizníc, pažeráka, Candida paronychia, onychomykóza, vulvovaginitída.

Dermatomykóza: športovec, trichofytóza, mikrosporia.

Niektoré endemické mykózy.

ketokonazol

Kandidóza kože, pažeráka, Candida paronychia, vulvovaginitída.

Pityriasis versicolor (systémový a lokálny).

Seborrhický ekzém (lokálny).

Azoly na lokálne použitie

Kandidóza kože, ústnej dutiny a hltanu, vulvovaginálna kandidóza.

Dermatomykóza: trichofytóza a hladká koža, ruky a nohy športovcov s obmedzenými léziami. S onychomykózou neúčinnou.

kontraindikácie

Alergická reakcia na liečivá skupiny azolov.

Dojčenie (systémové).

Závažná abnormálna funkcia pečene (ketokonazol, itrakonazol).

Vek do 16 rokov (itrakonazol).

varovanie

Alergie. Nie sú k dispozícii údaje o krížovej alergii na všetky azoly, avšak u pacientov s alergiou na jeden z azolov by sa mali iné lieky v tejto skupine používať s opatrnosťou.

Tehotenstvo. Nevykonali sa primerané štúdie o bezpečnosti azolov u ľudí. Ketokonazol prechádza placentou. Flukonazol môže interferovať so syntézou estrogénu. Existujú dôkazy o teratogénnych a embryotoxických účinkoch azolov u zvierat. Systémové použitie u gravidných žien sa neodporúča. Intravaginálne použitie sa neodporúča v prvom trimestri, v iných - nie dlhšie ako 7 dní. Pri použití vo vonkajšom prostredí je potrebná opatrnosť.

Dojčenie. Azoly prenikajú do materského mlieka a flukonazol v ňom vytvára najvyššie koncentrácie blízke plazmatickým hladinám. Systémové užívanie azolov pri dojčení sa neodporúča.

Pediatrics. Adekvátne štúdie bezpečnosti itrakonazolu u detí mladších ako 16 rokov neboli vykonané, preto sa neodporúča používať v tejto vekovej skupine. Riziko hepatotoxicity ketokonazolu u detí je vyššie ako u dospelých.

Geriatria. U starších ľudí môže dôjsť v dôsledku zmien funkcie obličiek súvisiacich s vekom k porušeniu vylučovania flukonazolu, v dôsledku čoho môže byť potrebná korekcia dávkovacieho režimu.

Porucha funkcie obličiek. U pacientov s renálnou insuficienciou je narušené vylučovanie flukonazolu, čo môže byť sprevádzané jeho akumuláciou a toxickými účinkami. Preto je v prípade zlyhania obličiek potrebná korekcia dávkovacieho režimu flukonazolu. Vyžaduje sa pravidelná kontrola klírensu kreatinínu.

Dysfunkcia pečene. Vzhľadom na to, že itrakonazol a ketokonazol sú metabolizované v pečeni, ich akumulácia a rozvoj hepatotoxických účinkov je možný u pacientov s poškodenou funkciou. Preto je ketokonazol a itrakonazol kontraindikovaný u týchto pacientov. Pri používaní týchto antimykotík sa má vykonávať pravidelné klinické a laboratórne monitorovanie (mesačná aktivita transamináz), najmä pri predpisovaní ketokonazolu. Prísne sledovanie funkcie pečene je tiež potrebné u ľudí trpiacich alkoholizmom alebo pri užívaní iných liekov, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť pečeň.

Zlyhanie srdca. Itrakonazol môže prispievať k progresii srdcového zlyhania, preto by sa nemal používať na liečbu kožných mykóz a onychomykóz u pacientov s poškodenou funkciou srdca.

Hypokaliémia. Pri predpisovaní itrakonazolu boli opísané prípady hypokalémie, ktoré boli spojené s rozvojom komorových arytmií. Preto je pri dlhodobom používaní potrebné monitorovanie rovnováhy elektrolytov.

Liekové interakcie

Antacidá, sukralfat, anticholinergiká, N2-a inhibítory protónovej pumpy znižujú biologickú dostupnosť ketokonazolu a itrakonazolu, pretože znižujú kyslosť žalúdka a narušujú premenu azolov na rozpustné formy.

Didanozín (obsahujúci tlmivé médium potrebné na zvýšenie pH žalúdka a zlepšenie absorpcie liečiva) tiež znižuje biologickú dostupnosť ketokonazolu a itrakonazolu.

Ketokonazol, itrakonazol a v menšej miere flukonazol sú inhibítormi cytochrómu P-450, takže môžu interferovať s metabolizmom nasledujúcich liekov v pečeni:

perorálne antidiabetikum (chlórpropamid, glipizid atď.), výsledkom môže byť hypoglykémia. Vyžaduje prísnu kontrolu glykémie s možnou korekciou dávkovania antidiabetík;

nepriame antikoagulanciá kumarínovej skupiny (warfarín atď.), ktoré môžu byť sprevádzané hypokoaguláciou a krvácaním. Vyžaduje sa laboratórna kontrola hemostázy;

cyklosporín, digoxín (ketokonazol a itrakonazol), teofylín (flukonazol), čo môže viesť k zvýšeniu ich koncentrácie v krvi a toxickým účinkom. Je potrebná klinická kontrola, monitorovanie koncentrácií liečiva s možnou korekciou ich dávkovania. Odporúča sa znížiť dávku cyklosporínu 2-krát od súčasného podávania itrakonazolu;

terfenadín, astemizol, cisaprid, chinidín, pimozid. Rast ich koncentrácie v krvi môže byť sprevádzaný predĺžením QT intervalu na EKG s rozvojom ťažkých, potenciálne fatálnych komorových arytmií. Preto je kombinácia azolov s týmito liekmi neprijateľná.

Kombinácia itrakonazolu s lovastatínom alebo simvastatínom je sprevádzaná zvýšením ich koncentrácie v krvi a rozvojom rabdomyolýzy. Počas liečby itrakonazolom sa majú statíny zrušiť.

Rifampicín a izoniazid zvyšujú metabolizmus azolov v pečeni a znižujú ich plazmatické koncentrácie, čo môže byť dôvodom zlyhania liečby. Preto sa azoly v kombinácii s rifampicínom alebo izoniazidom neodporúčajú.

Karbamazepín znižuje koncentráciu itrakonazolu v krvi, čo môže byť príčinou jeho neúčinnosti.

Inhibítory cytochrómu P-450 (cimetidín, erytromycín, klaritromycín atď.) Môžu blokovať metabolizmus ketokonazolu a itrakonazolu a zvyšovať ich koncentráciu v krvi. Súčasné užívanie erytromycínu a itrakonazolu sa neodporúča kvôli možnému vývoju kardiotoxicity.

Ketokonazol porušuje metabolizmus alkoholu a môže spôsobiť reakcie podobné disulfirapónu.

Informácie o pacientovi

Lieky azoly pri požití sa majú užívať s dostatočným množstvom vody. Kapsule ketokonazolu a itrakonazolu sa musia užívať počas jedla alebo ihneď po jedle. S nízkou kyslosťou v žalúdku sa tieto lieky odporúčajú užívať s kyslými nápojmi (napríklad s koksom). Medzi užívaním týchto azolov a liekov, ktoré znižujú kyslosť (antacidá, sukralfát, anticholinergiká, H), je potrebné dodržať intervaly najmenej 2 hodiny.2-blokátory protónovej pumpy).

Počas liečby systémovými azolmi neužívajte terfenadín, astemizol, cisaprid, pimozid, chinidín. Pri liečbe itrakonazolu - lovastatínu a simvastatínu.

Počas liečby nepite alkohol.

Prísne dodržiavajte režim a režim liečby počas celého priebehu liečby, dávku nevynechávajte a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby.

Nepoužívajte lieky, ktoré už vypršali.

Nepoužívajte azoly systematicky počas tehotenstva a dojčenia. Intravaginálne použitie azolov je kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva, v iných - nie dlhšie ako 7 dní. Pri liečbe systémových azolov by sa mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Pred začatím intravaginálneho použitia azolov si pozorne preštudujte návod na použitie lieku. Počas tehotenstva sa poraďte so svojím lekárom o možnosti použitia aplikátora. Používajte iba špeciálne tampóny. Dodržiavajte pravidlá osobnej hygieny. Treba mať na pamäti, že niektoré intravaginálne formy môžu obsahovať zložky, ktoré poškodzujú latex. Počas liečby a 3 dni po jej ukončení by ste sa preto mali zdržať používania antikoncepcie latexovej bariéry.

Nedovoľte lieky na lokálne použitie na sliznici očí, nosa, úst, otvorených rán.

Pri ošetrovaní mykóz nôh sa musí vykonať antifungálna liečba topánok, ponožiek a pančúch.

Ak zlepšenie nenastane v čase určenom lekárom alebo sa objavia nové príznaky, obráťte sa na lekára.

alylamíny

Alylamíny, ktoré sú syntetické antimykotiká, zahŕňajú terbinafín, aplikovaný orálne a topicky, a naftifín, určený na lokálne použitie. Hlavné indikácie pre použitie alylamino sú dermatomykóza.

Mechanizmus účinku

Alylamíny majú prevažne fungicídny účinok spojený so zhoršenou syntézou ergosterolu. Na rozdiel od azolov blokujú alylamíny skoršie štádiá biosyntézy, inhibujúc enzým skvalén epoxidázu.

Spektrum činností

Alylamíny majú široké spektrum fungicídnej aktivity. Dermatomycety (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M.furfur, candida, aspergillus, histoplazma, blastomycety, kryptokoky, sporotrix, chromomykózne patogény sú na ne citlivé.

Terbinafín je tiež aktívny in vitro proti množstvu prvokov (niektoré typy Leishmania a trypanozómov).

Napriek širokému spektru účinnosti alylamínov má klinický význam iba ich účinok na patogény kožného ochorenia.

farmakokinetika

Terbinafín sa dobre vstrebáva v tráviacom trakte, pričom biologická dostupnosť je prakticky nezávislá od príjmu potravy. Takmer úplne (99%) sa viaže na plazmatické proteíny. Terbinafín s vysokou lipofilitou je distribuovaný v mnohých tkanivách. Rozptýlené cez kožu, ako aj vystupovanie s tajomstvom mazových a potných žliaz, vytvára vysoké koncentrácie v stratum corneum epidermy, nechtové platničky, vlasové folikuly, vlasy. Metabolizované v pečeni, vylučované obličkami. Polčas eliminácie je 11 - 17 hodín, zvyšuje sa s renálnou a hepatálnou insuficienciou.

Pri lokálnej aplikácii je systémová absorpcia terbinafínu nižšia ako 5%, naftifín je 4–6%. Lieky vytvárajú vysoké koncentrácie v rôznych vrstvách kože, ktoré prekračujú IPC pre hlavných pôvodcov kožného ochorenia. Absorbovaná časť naftifínu sa čiastočne metabolizuje v pečeni, vylučuje sa močom a výkalmi. Polčas je 2-3 dni.

Nežiaduce reakcie

GI: bolesť brucha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zmeny a strata chuti.

CNS: bolesť hlavy, závraty.

Alergické reakcie: vyrážka, urtikária, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Hematologické reakcie: neutropénia, pancytopénia.

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz, cholestatická žltačka, zlyhanie pečene.

Iné: artralgia, myalgia.

Terbinafin Topicky, Naftifine

Koža: svrbenie, pálenie, hyperémia, suchosť.

svedectvo

Dermatomykóza: športovec, trichofytóza, mikrosporia (s obmedzenou léziou - lokálna, s rozsiahlou - vnútri).

Mykóza vlasovej pokožky (vo vnútri).

Kandidóza kože (lokálne).

Pityriasis versicolor (lokálne).

kontraindikácie

Alergická reakcia na lieky allylamínovej skupiny.

Vek do 2 rokov.

varovanie

Alergie. Nie sú k dispozícii údaje o skríženej alergii na terbinafín a naftifín, ale u pacientov s alergiami na jeden z liekov sa druhý liek musí používať opatrne.

Dojčenie. Terbinafín prechádza do materského mlieka. Použitie pri dojčení sa neodporúča.

Pediatrics. U detí mladších ako 2 roky sa nevykonali dostatočné štúdie bezpečnosti, preto sa neodporúča používať v tejto vekovej skupine.

Geriatria. U starších pacientov môže dôjsť v dôsledku zmien funkcie obličiek súvisiacich s vekom k zníženiu vylučovania terbinafínu, v dôsledku čoho môže byť potrebná korekcia dávkovacieho režimu.

Porucha funkcie obličiek. U pacientov s renálnou insuficienciou je narušené vylučovanie terbinafínu, čo môže byť sprevádzané jeho kumuláciou a toxickými účinkami. Preto v prípade zlyhania obličiek je potrebná úprava dávkovania terbinafínu. Vyžaduje sa pravidelná kontrola klírensu kreatinínu.

Dysfunkcia pečene. Môže zvýšiť riziko hepatotoxicity terbinafínu. Vyžaduje sa primerané klinické a laboratórne monitorovanie. Pri rozvoji ťažkej dysfunkcie pečene počas liečby terbinafínom sa liek musí vysadiť. Prísne sledovanie funkcie pečene je nevyhnutné pri alkoholizme a pri užívaní iných liekov, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť pečeň.

Liekové interakcie

Induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (rifampicín atď.) Môžu zvýšiť metabolizmus terbinafínu a zvýšiť jeho klírens.

Inhibítory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (cimetidín a iné) môžu blokovať metabolizmus terbinafínu a znižovať jeho klírens.

V opísaných situáciách môže byť potrebné upraviť dávkovací režim terbinafínu.

Informácie o pacientovi

Terbinafín vo vnútri sa môže užívať bez ohľadu na jedlo (nalačno alebo po jedle), mali by ste piť veľké množstvo vody.

Počas liečby nepite alkohol.

Prísne dodržiavajte režim a režim liečby počas celého priebehu liečby, dávku nevynechávajte a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby. Nepravidelné použitie alebo predčasné ukončenie liečby zvyšuje riziko recidívy.

Nepoužívajte lieky, ktoré už vypršali.

Počas tehotenstva a dojčenia nepoužívajte alylamíny.

Nedovoľte lieky na lokálne použitie na sliznici očí, nosa, úst, otvorených rán.

Pri ošetrovaní mykóz nôh by sa mala vykonávať protiplesňová úprava obuvi, ponožiek a pančúch.

Ak zlepšenie nenastane v čase určenom lekárom alebo sa objavia nové príznaky, obráťte sa na lekára.

Lieky rôznych skupín

grizeofulvín

Jeden z prvých prírodných antimykotík s úzkym spektrom aktivity. Vyrába sa z huby rodu Penicillium. Používa sa len na kožný opar spôsobený hubami dermatomycete.

Mechanizmus účinku

Má fungistatický účinok, ktorý je spôsobený inhibíciou mitotickej aktivity buniek húb v metafáze a porušením syntézy DNA. Selektívne akumulovanie v „prokeratínových“ bunkách kože, vlasov, nechtov, griseofulvín dáva novo vzniknutej rezistencii keratínu voči poškodeniu plesňou. Kúra prichádza po úplnej výmene infikovaného keratínu, takže sa klinický efekt vyvíja pomaly.

Spektrum činností

Dermatomycety sú citlivé na griseofulvin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Ostatné huby sú odolné.

farmakokinetika

Griseofulvin sa dobre vstrebáva do zažívacieho traktu. Biologická dostupnosť sa zvyšuje, keď sa užíva s tukovými potravinami. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamenáva po 4 hodinách, vysoké koncentrácie sa vytvárajú v keratínových vrstvách kože, vlasov, nechtov. Len malá časť griseofulvina sa distribuuje do iných tkanív a tajomstiev. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa vo výkaloch (36% v aktívnej forme) a moči (menej ako 1%). Polčas je 15 - 20 hodín, pri renálnom zlyhaní sa nemení.

Nežiaduce reakcie

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Nervový systém: bolesť hlavy, závraty, nespavosť, periférna neuritída.

Koža: vyrážka, svrbenie, fotodermatitída.

Hematologické reakcie: granulocytopénia, leukopénia.

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz, žltačka, hepatitída.

Iné: orálna kandidóza, syndróm podobný lupusu.

svedectvo

Dermatomykóza: športovec, trichofytóza, mikrosporia.

Mykóza vlasovej pokožky.

kontraindikácie

Alergická reakcia na griseofulvin.

Dysfunkcia pečene.

Systémový lupus erythematosus.

varovanie

Tehotenstvo. Griseofulvin preniká cez placentu. Nevykonali sa primerané štúdie bezpečnosti u ľudí. U zvierat existujú dôkazy o teratogénnych a embryotoxických účinkoch. Použitie u gravidných žien sa neodporúča.

Dojčenie. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti. Použitie pri dojčení sa neodporúča.

Geriatria. U starších ľudí je v dôsledku zmien funkcie pečene súvisiacich so starnutím možné zvýšenie rizika hepatotoxicity griseofulvínu. Vyžaduje prísnu klinickú a laboratórnu kontrolu.

Dysfunkcia pečene. V súvislosti s hepatotoxicitou griseofulvínu je pri predpisovaní lieku potrebné pravidelné klinické a laboratórne monitorovanie. Ak sa neodporúča abnormálna funkcia pečene. Prísne sledovanie funkcie pečene je potrebné aj pri alkoholizme a pri užívaní iných liekov, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť pečeň.

Liekové interakcie

Induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (barbituráty, rifampicín atď.) Môžu zvýšiť metabolizmus griseofulvínu a oslabiť jeho účinok.

Griseofulvin indukuje cytochróm P-450, preto môže posilniť metabolizmus v pečeni, a tým oslabiť účinok: t

nepriame antikoagulanciá kumarínovej skupiny (kontrola protrombínového času je potrebná, môže byť potrebná korekcia dávky antikoagulantu);

perorálne antidiabetiká (kontrola hladiny glukózy v krvi s možnou úpravou dávky antidiabetík);

teofylín (monitorovanie jeho koncentrácie v krvi s možnou úpravou dávky);

perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén. To môže byť sprevádzané intermenštruačným krvácaním, amenoreou, výskytom neplánovaného tehotenstva. Preto počas obdobia liečby griseofulvínom a 1 mesiac po jeho ukončení je potrebné použiť ďalšie alebo alternatívne metódy antikoncepcie.

Griseofulvin zvyšuje účinok alkoholu.

Informácie o pacientovi

Griseofulvin sa má užívať perorálne počas jedla alebo bezprostredne po jedle. Ak sa používa diéta s nízkym obsahom tuku, griseofulvin sa má užívať s 1 polievkovou lyžicou rastlinného oleja.

Počas liečby nepite alkohol.

Prísne dodržiavajte režim a režim liečby počas celého priebehu liečby, dávku nevynechávajte a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby. Nepravidelné použitie alebo predčasné ukončenie liečby zvyšuje riziko recidívy.

Nepoužívajte lieky, ktoré už vypršali.

Buďte opatrný pri závrate.

Nepodliehajte priamemu slnečnému žiareniu.

Nepoužívajte Griseofulvin počas tehotenstva a dojčenia.

Počas liečby griseofulvínom a 1 mesiac po ukončení liečby nepoužívajte na perorálnu antikoncepciu len perorálne lieky obsahujúce estrogén. Používajte dodatočné alebo alternatívne metódy.

Pri ošetrovaní mykóz nôh by sa mala vykonávať protiplesňová úprava obuvi, ponožiek a pančúch.

Ak zlepšenie nenastane v čase určenom lekárom alebo sa objavia nové príznaky, obráťte sa na lekára.

Jodid draselný

Ako antifungálne liečivo sa jodid draselný používa interne vo forme koncentrovaného roztoku (1,0 g / ml). Mechanizmus účinku nie je známy.

Spektrum činností

Je účinný proti mnohým hubám, ale hlavný klinický význam má vplyv na S. schenсkii.

farmakokinetika

Rýchlo a takmer úplne vstrebáva v zažívacom trakte. Distribuované hlavne v štítnej žľaze. Tiež sa hromadí v slinných žľazách, žalúdočnej sliznici, prsných žľazách. Koncentrácie v slinách, žalúdočnej šťave a materskom mlieku sú 30-krát vyššie ako v krvnej plazme. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Nežiaduce reakcie

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Endokrinný systém: zmeny funkcie štítnej žľazy (vyžaduje primerané klinické a laboratórne monitorovanie).

Reakcie jódizmu: vyrážka, rinitída, konjunktivitída, stomatitída, laryngitída, bronchitída.

Iné: lymfadenopatia, opuch submaxilárnych slinných žliaz.

Pri vývoji označenej HP by sa mala dávka znížiť alebo dočasne prestať užívať. Po 1-2 týždňoch môže byť liečba obnovená pri nižších dávkach.

svedectvo

Sporotrichóza: koža, koža a lymfatický systém.

kontraindikácie

Precitlivenosť na jódové prípravky.

Hyperfunkcia štítnej žľazy.

Nádory štítnej žľazy.

varovanie

Tehotenstvo. Neuskutočnili sa žiadne primerané štúdie bezpečnosti. Použitie u gravidných žien je možné len v prípadoch, keď prevláda predpokladaný prínos nad rizikom.

Dojčenie. Koncentrácie jodidu draselného v materskom mlieku sú 30-krát vyššie ako plazmatické hladiny. Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

Liekové interakcie

V kombinácii s draslíkovými prípravkami alebo draslík šetriacimi diuretikami sa môže vyvinúť hyperkalémia.

Informácie o pacientovi

Jodid draselný sa má užívať perorálne po jedle. Odporúča sa zriediť jednu dávku vodou, mliekom alebo ovocnou šťavou.

Prísne dodržiavajte režim a režim liečby počas celého priebehu liečby, dávku nevynechávajte a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby. Nepravidelné použitie alebo predčasné ukončenie liečby zvyšuje riziko recidívy.

Ak zlepšenie nenastane v čase určenom lekárom alebo sa objavia nové príznaky, obráťte sa na lekára.

amorolfín

Syntetické antimykotikum na lokálne použitie (vo forme laku na nechty), čo je derivát morfolínu.

Mechanizmus účinku

V závislosti od koncentrácie môže mať fungistatické aj fungicídne účinky v dôsledku narušenia štruktúry bunkovej membrány húb.

Spektrum činností

Vyznačuje sa širokým rozsahom antifungálnej aktivity. Candida spp., Dermatomycetes, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. a mnohé ďalšie huby.

farmakokinetika

Pri aplikácii topicky dobre preniká do nechtovej platničky a nechtového lôžka. Systémová absorpcia je zanedbateľná a nemá klinický význam.

Nežiaduce reakcie

Miestne: pálenie, svrbenie alebo podráždenie kože okolo nechtu, sfarbenie nechtov (zriedkavo).

svedectvo

Onychomykóza spôsobená dermatomycetami, kvasinkami a plesňami (ak nie sú ovplyvnené viac ako 2/3 nechtovej platničky).

kontraindikácie

Precitlivenosť na amorolfín.

Vek do 6 rokov.

varovanie

Tehotenstvo. Neuskutočnili sa žiadne primerané štúdie bezpečnosti. Použitie u gravidných žien sa neodporúča.

Dojčenie. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti. Použitie pri dojčení sa neodporúča.

Pediatrics. Neuskutočnili sa žiadne primerané štúdie bezpečnosti. Použitie u detí mladších ako 6 rokov sa neodporúča.

Liekové interakcie

Systémové antimykotiká zvyšujú terapeutický účinok amorolfínu.

Informácie o pacientovi

Pozorne si prečítajte návod na použitie.

Prísne dodržiavajte režim a režim liečby počas celého priebehu liečby.

Odolať dĺžke liečby. Nepravidelné použitie alebo predčasné ukončenie liečby zvyšuje riziko recidívy.

Počas liečby sa neodporúča používať kozmetické laky na nechty a falošné nechty.

Pri práci s organickými rozpúšťadlami musíte používať ochranné nepriepustné rukavice.

Mal by pravidelne brúsiť akékoľvek zmenené nechtové tkanivo. Súbory používané na liečbu postihnutých nechtov by sa nemali používať na spracovanie zdravých nechtov.

Ak zlepšenie nenastane v čase určenom lekárom alebo sa objavia nové príznaky, obráťte sa na lekára.

Dodržiavajte pravidlá skladovania.

ciclopirox

Syntetické antifungálne liečivo na lokálne použitie, ktoré má široké spektrum aktivity. Mechanizmus účinku nie je nainštalovaný.

Spektrum činností

Candida spp., Dermatomycetes, M.furfur, Cladosporium spp., Sú citlivé na cyklopirox. a mnoho ďalších húb. Pôsobí aj na niektoré gram-pozitívne a gram-negatívne baktérie, mykoplazmy a Trichomonas, ale to nemá praktický význam.

farmakokinetika

Keď sa aplikuje topicky, rýchlo preniká do rôznych vrstiev kože a jej príveskov, čím vytvára vysoké lokálne koncentrácie, ktoré sú 20 - 30 krát vyššie ako IPC pre hlavné patogény povrchových mykóz. Pri aplikácii na veľké plochy sa môže mierne absorbovať (1,3% dávky sa zistí v krvi), 94–97% sa viaže na plazmatické proteíny, vylučované obličkami. Polčas eliminácie je 1,7 h.

Nežiaduce reakcie

Miestne: pálenie, svrbenie, podráždenie, odlupovanie alebo návaly pokožky.

svedectvo

Kožného ochorenia spôsobené dermatomycetami, kvasinkami a plesňami.

Onychomykóza (ak nie sú postihnuté viac ako 2/3).

Plesňová vaginitída a vulvovaginitída.

Prevencia plesňových infekcií nôh (prášok v ponožkách a / alebo topánkach).

kontraindikácie

Precitlivenosť na cyklopirox.

Vek do 6 rokov.

varovanie

Tehotenstvo. Neuskutočnili sa žiadne primerané štúdie bezpečnosti. Použitie u gravidných žien sa neodporúča.

Dojčenie. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti. Použitie pri dojčení sa neodporúča.

Pediatrics. Neuskutočnili sa žiadne primerané štúdie bezpečnosti. Použitie u detí mladších ako 6 rokov sa neodporúča.

Liekové interakcie

Systémové antimykotiká zvyšujú terapeutický účinok cyklopiroxu.

Informácie o pacientovi

Pozorne si prečítajte návod na použitie predpísanej liekovej formy.

Prísne dodržiavajte režim a režim liečby počas celého priebehu liečby.

Odolať dĺžke liečby. Nepravidelné použitie alebo predčasné ukončenie liečby zvyšuje riziko recidívy.

Počas liečby sa neodporúča používať kozmetické laky na nechty a falošné nechty.

Pri práci s organickými rozpúšťadlami musíte používať ochranné nepriepustné rukavice.

Pri liečbe onychomykózy by ste mali pravidelne odstraňovať všetky zmenené nechtové tkanivá. Súbory používané na liečbu postihnutých nechtov by sa nemali používať na spracovanie zdravých nechtov.

Vyhnite sa dostať roztok a krém do očí.

Vaginálny krém musí byť vložený hlboko do pošvy pomocou pripojených jednorazových aplikátorov, najlepšie v noci. Pre každý postup sa použije nový aplikátor.

Ak zlepšenie nenastane v čase určenom lekárom alebo sa objavia nové príznaky, obráťte sa na lekára.