Liečba bisfosfonátmi pri osteoporóze: typy liekov a použitie

Dvadsiate prvé storočie nám prinieslo nielen technický pokrok, ale aj množstvo užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré prispievajú k záchrane a uľahčeniu života ľudí. Medicína je tiež známa pre takéto objavy.

Doteraz bola taká nebezpečná choroba, ako osteoporóza, ktorá predtým viedla mnoho ľudí k skorému postihnutiu, úspešne upravená najnovšími bisfosfonátovými liekmi.

Osteoporóza ako ochorenie kostí

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne stáva tenšie, stráca hustotu, čo vedie k zníženiu pevnosti kostí a zvýšeniu ich sklonu k zlomeninám.

Prvá fáza ochorenia sa považuje za miernu stratu sily, nazývanú osteopénia, potom postupuje a kostra sa stáva abnormálne krehká, porézna, kvôli ktorej je ľahko vystavená mechanickému namáhaniu a je zranená. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, dokonca aj pri menších kvapkách a hrbole.

Hlavné zložky, ktoré tvoria kostru, sú zodpovedné za silu kostí:

Keď sa tieto látky vymývajú, rovnováha je narušená a zvyšuje sa riziko poškodenia, ako sú trhliny - zlomenina panvovej kosti; deštrukcia - zlomenina v dôsledku stlačenia stavcov.

Existujú prípady, keď pacienti dlhodobo nevedia o prítomnosti ochorenia. Často choroba postupuje v postmenopauzálnom období u žien.

Nasledujúce príznaky môžu indikovať osteoporózu:

  • konštantná bolesť lokalizovaná v mieste poranenia;
  • skolióza, zlé držanie tela;
  • znížený rast;
  • časté zlomeniny v dôsledku miernej expozície sa vyskytujú hlavne v rebrách, zápästiach, panve, chrbtici, nohách, koxartróze;
  • pomalé hojenie poškodenia kostí.

Skupinové lieky bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré sú určené na prevenciu rednutia kostného tkaniva. Názov tejto triedy liečiv obdržaných kvôli obsahu dvoch fosfanátov. V kostiach zastavujú ničenie hydroxyapatitu - hlavnej minerálnej zložky kostí.

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka čomu sa ióny vápnika akumulujú len v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo prínosy liečby

Vzorec bisfosfonátov pozostáva z dvoch organických zlúčenín fosforu, čo je ich prínos pre liečbu:

  • Po začatí užívania tabliet tieto látky vstupujú do štruktúry kostí a pôsobia spolu s vápnikom, pričom pri používaní liekov udržujú prvok vo vnútri a prispievajú k jeho akumulácii v kostiach, čím sa zvyšuje sila.
  • Bisfosfonáty prenikajú do zloženia kostry a ničia funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastmi, ktorých úlohou je tvorba nových kostných tkanív.
  • V stave osteoporózy je tento vzťah rozbitý, čo spôsobuje, že kostra sa stáva poréznou, priepustnou a krehkou.
  • Keď sa použijú bisfosfonáty, ich aktivita klesá, rast sa spomaľuje a proces sebazničenia sa zrýchľuje. Výsledkom ošetrenia je posilnenie kostí a obnova riedených plôch.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke.

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Na liečbu osteoporózy sa ako prvý a hlavný prostriedok predpisujú bisfosfonáty. Keď príde k lekárovi, začne vypĺňať anamnézu a prvá vec, ktorú robí, je vykonať prieskum. Je tiež dôležité určiť príčinu ochorenia. Keďže súčasťou terapie je eliminácia provokatívneho faktora.

Označenia na vymenovanie

Príčiny osteoporózy sú zvyčajne:

  • poruchy gastrointestinálneho traktu spojené s absorpciou Ca, nevyváženej diéty, ktorá je nedostatočne vybavená produktmi obsahujúcimi vápnik;
  • nedostatok vitamínu D v tele;
  • endokrinné ochorenia a nástup skorej menopauzy;
  • znížený pomer telesnej hmotnosti alebo nadváha, sedavý spôsob života;
  • chronické a získané skeletálne defekty, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
  • dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
  • dlhé obdobie zotavenia po zlomenine.

Analýzy a štúdie

Ak je podozrenie na osteoporózu, sú predpísané nasledujúce testy: t

  • denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
  • skenovanie skeletu rádioizotopom;
  • trepanobiopsia - postup, pri ktorom sa častica kostného tkaniva odoberá z postihnutej oblasti;
  • stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Tiež pre vymenovanie bisfosfonátov predpísaný výskum. Krvný test poskytuje príležitosť na posúdenie metabolizmu vápnika a fosforu.

Krv sa odoberá zo žily a potom sa pokračuje v štúdiu zoznamu parametrov:

  • Osteokalcín - hlavná kolagénová látka, ktorej vysoká hladina indikuje prítomnosť ochorenia.
  • Anorganický fosfor, ktorého obsah je prekročený, indikuje porušenie.
  • Vápnik je hlavným prvkom kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyroidizmus, ak je obsah menší, potom je to prejav krivice alebo osteomalácie.
  • D-Cross Laps marker označuje množstvo štiepiteľných látok, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzým alkalická fosfatáza v hodnote presahujúcej štandardné indikátory indikuje poruchy kostí.

Analýza moču pomáha určiť anorganický fosfor a DPID. Prebytok indikuje nadbytok vitamínu D, krivice, solí v obličkách, zlomeniny. Pokles indikuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálie a potrebu prijímať bisfosfonáty.

Podstatou týchto analýz je stanovenie údajov o metabolizme v kostiach, hladinách hormónov endokrinných žliaz v krvi a identifikácii objemu stopových prvkov kostného tkaniva v moči pacienta.

Priraďuje testy na vymenovanie bisfosfonátového lekára podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov ochorenia. Biochemické štúdie sú jednou z najviac informatívnych metód diagnostiky a monitorovania terapeutických účinkov.

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré ovplyvňujú osteoklasty rôznymi spôsobmi:

  • prvá generácia - bez dusíka;
  • druhá generácia (nová) obsahujúca dusík;

Prvá generácia - bez obsahu dusíka

Tieto liečivá sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a orálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Odporúča sa sprevádzať podávanie bisfosfonátov komplexmi vápnika s horčíkom a vitamínom D.

Tablety disodnej soli tiludronátu sa podieľajú na mineralizácii kostnej štruktúry, zvyšujú jej hustotu a silu. Podporuje akumuláciu fosforu a vápnika spomaľuje prácu osteoblastov. Liek Skelid je dostupný vo forme tabliet, cena sa pohybuje od 450 do 600 rubľov na balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien počas menopauzy, používa sa aj pri liečbe metastáz pri rakovine, pomáha obnoviť a udržať kostné tkanivo:

  • Phospotech - vo forme roztoku. Náklady sú asi 800 rubľov.
  • Ksiphon - vo forme roztoku. Cena je 550 - 760 rubľov.
  • Ksikrem - vo forme krému. Cena sa pohybuje od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodrónová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje deštrukciu a urýchľuje regeneráciu:

  • Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10.000 rubľov.
  • Klodronát - kapsuly. Náklady na 3500 rubľov.
  • Difosfonálne kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubľov.

Druhá generácia - dusík obsahujúci alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov nasledujúcim zložením.

Kyselina ibandronová je najnovším vývojom, ktorý farmaceutický priemysel nedávno zverejnil:

  • Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí to od roku 1590 rubľov.
  • Bonviva - 1 injekčná striekačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rubľov.
  • Bondronat - 28 tabliet po 50 mg, 1 injekcia po 2 ml. Náklady na 5350 rubľov.
  • Kyselina ibandrónová vo forme prášku na injekciu. Náklady na 1500 rubľov.

Kyselina zoledrónová sa vyznačuje selektívnym účinkom, ktorý má vplyv na kostné tkanivo, má protinádorové účinky, táto látka sa nachádza v takýchto prípravkoch:

  • Zometa - fľaše na injekcie. Náklady na 10 100 rubľov.
  • Teva zoledronát - injekcie. Náklady na 1190 rubľov.
  • Resorb - vo forme injekcií. Náklady na 5960 rubľov.
  • Aklast - injekcie. Stojí 3850 rubľov.

Alendronát sodný je nesteroidný metabolický regulátor v kostiach, ktorý zabezpečuje správny vývoj kostry, analógy:

  • Alendronát - tablety. Náklady od 300 do 500 rubľov.
  • FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rubľov.
  • Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rubľov.
  • Ostepar - tablety. Náklady na 380 rubľov.

Štúdie účinnosti

Štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka vám umožňuje porovnať klinickú účinnosť bisfosfonátov s ohľadom na prevenciu zlomenín súvisiacich s osteoporózou.

Liečivo Denosumab

Denosumab je liek, ktorý sa skladá výlučne z ľudských protilátok (lgG2) a je nahradený bisfosfonátmi. Mechanizmus účinku tejto látky má schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničia starú kostnú štruktúru.

Lieky na báze denosumabu:

  • To robí kostru silnejšou, zvyšuje hustotu, čím chráni kosti pred zlomeninami. Vyrobené pod názvom Proli, v štáte Puerto Rico, náklady na drogy v Rusku je v priemere 15580 rubľov.
  • Ošetrenie sa vykonáva zavedením roztoku v oblasti stehna a brucha pod kožu, priebeh je každých šesť mesiacov.
  • Používa sa pri vysokom riziku zlomenín v prípadoch, keď nie je možné použiť iné prostriedky.

Návod na použitie bisfosfonátov

Neexistujú žiadne osobitné pravidlá na užívanie bisfosfonátov, existujú všeobecné odporúčania, ktoré sa musia dodržiavať. V opačnom prípade sa výsledok liečby môže líšiť od očakávaného, ​​ako aj rizika nežiaducich reakcií v tele.

Podľa oficiálnych pokynov sa bisfosfonáty majú používať nasledovne: t

  • Jesť bisfosfonáty by mali byť nalačno, najneskôr pol hodiny pred jedlom.
  • Aby ste predišli možnému poškodeniu slizníc žalúdka, určitý čas po užití lieku musíte byť v horizontálnej polohe, nedodržanie tohto stavu bude viesť k refluxu.
  • Musíte piť liek s veľkým množstvom vody.
  • Injekcie s roztokmi bisfosfonátov musia byť kvalifikované.

Podrobnejšie pokyny pre bisfosfonáty možno získať od ošetrujúceho lekára, všeobecné pravidlá podávania sú uvedené aj v návode na použitie lieku.

kontraindikácie

Kontraindikácie existujú pre všetky lieky, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste odmietnuť používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich použitiu v nasledujúcich prípadoch:

  • exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, predispozícia k výskytu gastritídy;
  • obdobie tehotenstva a dojčenia a detstva a dospievania;
  • zlyhanie obličiek;
  • porušenie dvanástnika, žalúdočný vred;
  • dysfunkcia prehĺtania, narušenie pažeráka;
  • nízke hladiny vápnika v krvi;
  • nedostatok vitamínu D v tele.

Vedľajšie účinky

Poškodenie tela pacienta alebo vedľajšie účinky bisfosfonátov zahŕňajú:

  • zápal sliznice žalúdka a krvácanie v zažívacom trakte, podráždenie dvanástnika;
  • nevoľnosť a zvracanie, bolesť brucha, nadúvanie a flatulencia, zápcha;
  • migréna a bolesti svalov a kĺbov;
  • akútne poškodenie obličiek a pečene;
  • zníženie vápnika v krvi;
  • alergické reakcie.

Kompatibilita s inými látkami

Kompatibilita bisfosfonátov s liekmi: t

  • Nehormonálne protizápalové tablety zvyšujú pravdepodobnosť gastrointestinálneho podráždenia a krvácania.
  • Smyčkové diuretiká môžu spôsobiť zníženie množstva horčíka a vápnika v krvi.
  • Aminoglykolýza zvyšuje toxické účinky na pečeň a obličky.
  • Alkoholické produkty v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozujú vznik komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom liečby osteoporózy je znížiť deštrukciu kostného tkaniva a zvýšiť jeho regeneráciu:

  • Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, vitamín - minerálne komplexy, kalcitonín.
  • Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Kalcitonín a estrogény blokujú deštrukciu kostry.
  • Prostriedky hormonálneho typu sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy pohlavie, vek a charakteristiky pacienta.
  • Lekárska gymnastika a špeciálna diéta, vrátane produktov obsahujúcich vápnik, fosfor a vitamín D, sú pridelené ako dodatočné podporné opatrenia.

Myasnikov o biofosfonátoch

Alexander Myasnikov potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a odporúča ich použitie v prípade ochorenia. Pomáhajú posilniť kosti, zabraňujú ich zničeniu, ale liečba musí byť podporovaná použitím vápnika vo forme tabliet, ako aj s jedlom.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Napriek tomu, že ľudia trpeli osteoporózou, táto choroba bola prvýkrát opísaná až v roku 1925. Mechanizmus jeho výskytu však nebolo možné zistiť ďalších 40 rokov, až do roku 1965, keď Robert Heaney analyzoval možné spôsoby rozvoja osteoporózy. Zakladateľom modernej teórie, ktorá vysvetľuje povahu riedenia kostí, je William Albright, ktorý ho navrhol v roku 1984.

Na liečbu osteoporózy sú bisfosfonáty liekmi voľby, ktoré sú predpísané ako hlavná liečba ochorenia. Patria k prostriedkom, ktoré sú schopné spomaliť a dokonca zastaviť úbytok kostí, čo sa opakovane potvrdilo medzinárodnými klinickými štúdiami. Okrem toho použitie bisfosfonátov na patologické stavy sprevádzané krehkosťou kostí môže významne znížiť riziko zlomenín.

Čo sú bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa priebežne aktualizujú, zatiaľ čo dva typy buniek podporujú samoreguláciu. Osteoblasty (preložené z gréčtiny - výhonok, výhonok) - nové kostné bunky, ktoré sa nachádzajú na zničených a obnovených miestach. Mladé vyvíjajúce sa osteoblasty kosti sú pokryté spojitou vrstvou.

Osteoklasty odstránia kostné bunky rozpustením minerálnej zložky a zničením kolagénu. Normálne je počet osteoklastov regulovaný ich sebazničením, ale pri rôznych poruchách v tele je homeostáza narušená a spomalená - v dôsledku toho osteoklasty začínajú dominovať nad osteoblastmi.

Pôsobenie bifosfátov je zamerané na stabilizáciu homeostázy (samoregulácie) a obnovenie normálneho pomeru regenerácie a deštrukcie. Pri požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prirodzených regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k retencii vápnika v bunkách. Chemické reakcie bisfosfonátov a vápnika navyše zabraňujú ukladaniu vápenatých solí do kĺbov a mäkkých tkanív.

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu na ióny vápnika a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa akumulujú. V dôsledku toho je aktivita osteoklastov potlačená a homeostáza je normalizovaná - vďaka tomu je zachovaná minerálna hustota kostí a ich schopnosť liečiť sa.

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu byť doplnené atómami dusíka. Pôsobia odlišne, ale s rovnakým výsledkom - zničenie buniek osteoklastov. Bisfosfonáty iné ako dusík sú liekmi prvej generácie a neskôr začali produkovať činidlá obsahujúce dusík. Moderné lieky sa vyrábajú na báze kyseliny ibandrónovej a kyseliny zoledrónovej, ale zatiaľ neboli distribuované v množstve.

Zoznam fondov, ktoré nie sú dusíkom prvej generácie, zahŕňa tieto lieky:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V súčasnosti sa na osteoporózu najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

  • Kyselina zoledrónová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandrónová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendrónová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kľúčom k úspešnej terapii osteoporózy s bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože je vždy ľahšie predísť chorobe ako ju vyliečiť. Preto je dôležitá úloha preventívnych prehliadok a menovania BF pacientom zo skupiny so zvýšeným rizikom vzniku osteoporózy a zlomenín.

Komu sú pridelené

Liečba osteoporózy pomocou BF liečiv je vždy individuálna a závisí od výsledkov vyšetrenia pacienta. Donedávna sa na predpisovanie liekov používali ukazovatele denzitometrie. Svetová zdravotnícka organizácia vyvinula klasifikáciu osteoporózy pre postmenopauzálne ženy, podľa ktorej indikácia na použitie bisfosfonátov je zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie.

Neskôr Národná nadácia pre osteoporózu rozšírila svedectvo o nasledovné:

  • zlomeniny krčka femuru alebo stavca, identifikované klinickou alebo morfologickou metódou;
  • zlomeniny, ktoré boli typické pre osteoporózu, ktoré sa vyskytli skôr na pozadí zníženej kostnej hmoty, pri -1
  • zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie, za predpokladu, že neexistuje sekundárna OD;
  • osteopénia u pacientov, ktorí sú u pacientov s vysokým rizikovým lôžkom a u pacientov liečených hormonálnou liečbou.

Činidlá obsahujúce dusík sa nazývajú aminobisfosfonáty a sú najúčinnejšie pri osteoporóze.

Kyselina zoledrónová

Lieky na báze kyseliny zoledrónovej majú mnoho obchodných názvov a majú selektívny účinok na kostné tkanivo, čo inhibuje aktivitu osteoklastov. Výhodou tejto látky je absencia negatívneho vplyvu na tvorbu, mineralizáciu a pevnosť kostí.

Pri použití zoledronátu sa vápnik uvoľňuje z kostného tkaniva a obnovuje poškodené oblasti. Liek sa predpisuje vo forme intravenóznych infúzií na pomalé podávanie. Terapeutická schéma závisí od stupňa osteoporózy, ale na dosiahnutie maximálneho účinku by interval medzi prvou a druhou infúziou nemal byť kratší ako 7 dní.

Kyselina ibandrónová

Kyselina ibandrónová je inhibítorom kostnej resorpcie a používa sa predovšetkým pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy. Môže byť použitý vo forme tabliet alebo intravenózne. Užívajte tabletky pol hodiny pred jedlom a inými liekmi.

Po užívaní lieku sa odporúča, aby bol na hodinu vzpriamený. Pacienti s léziami pažeráka, ktoré vedú k oneskoreniu jeho vyprázdňovania, sú lieky podávané kyselinou ibandrónovou podávané intravenózne a len v nemocničných podmienkach.

Kyselina alendrónová

Kyselina alendrónová znižuje aktivitu osteoklastov a zvyšuje minerálnu hustotu kostí, čím podporuje tvorbu nových buniek. Hlavnou účinnou zložkou liečiv je trihydrát alendronátu sodného. Najznámejším liekom tejto skupiny je alendronát, ktorý je dostupný vo forme tabliet.

Tablety Alendronatu sa užívajú 1 krát denne 2 hodiny pred raňajkami. Užívanie lieku je dovolené po jedle, ale nie skôr ako za 2 hodiny. Pri požití sa približne 80% alendronátu viaže na krvné bielkoviny a je rovnomerne rozptýlené v mäkkých tkanivách a potom v kostiach, kde dochádza k jeho akumulácii. Koncentrácia alendronátu sodného v krvi rýchlo klesá a látka vstupuje do kostného tkaniva.

Odporúčaná dávka je 10 mg denne alebo 70 mg týždenne. Použitie alendronátu je účinné pri osteoporóze u žien (postmenopauzálnych) au mužov, ako aj pri znižovaní hustoty kostí v dôsledku liečby kortikosteroidmi.

Návod na použitie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje len lekár, v tomto prípade je samopodanie neprijateľné a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Terapeutické látky, ktoré sú súčasťou BF, môžu spôsobiť vedľajšie účinky, preto by sa mali užívať správne.

Prípravky sa užívajú ráno na lačný žalúdok, nie zúčtovanie, nie žuvanie a umývanie dostatočným množstvom vody. Káva, ovocné šťavy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Najmenej hodinu po užití piluliek je potrebné udržiavať vertikálnu polohu, aby sa zabránilo traumatickým účinkom na sliznice pažeráka a žalúdka.

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča vápnik a / alebo vitamín D, ale mali by ste pamätať na 2-3 hodinový interval medzi užívaním rôznych liekov. Intravenózne podávanie BF sa uskutočňuje pomaly, pomocou kvapkania počas niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, obzvlášť nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pre použitie bisfosfonátov sú: t

  • tehotenstvo a dojčenie;
  • vek do 18 rokov;
  • exacerbácia ochorení gastrointestinálneho traktu;
  • zlyhanie obličiek;
  • individuálnej neznášanlivosti.

Aj keď sa pozoruje dávkovací režim a režim, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa uvádza:

  • gastritída a žalúdočné krvácanie, bolesť žalúdka a dyspeptické symptómy (flatulencia, zápcha);
  • recidivujúce artikulárne, svalové a bolesti hlavy;
  • hypokalciémia;
  • alergické reakcie;
  • abnormálne funkcie obličiek a pečene s dlhodobým užívaním.

Najzávažnejšími dôsledkami sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a subverzívna fraktúra bedra. Riziko takýchto komplikácií je výrazne znížené dobre navrhnutou terapeutickou schémou na základe dôkladného vyšetrenia.

Kompatibilita liekov

Charakteristiky týkajúce sa liekovej interakcie sú nasledovné:

  • v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liečivami zvyšuje BF dráždivé účinky na sliznice gastrointestinálneho traktu;
  • kombinácia BF a slučkových diuretík významne zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochádza k prudkému poklesu hladiny vápnika a horčíka v tele;
  • antibakteriálne činidlá zo skupiny aminoglykozidov zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty sú lieky, ktoré neobsahujú dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostriedky patria do prvej generácie BF a podliehajú intracelulárnej výmene za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Táto kyselina je hlavným zdrojom bunkovej energie. Bisfosfonáty bez dusíka inhibujú produkciu bunkových enzýmov závislých od ATP, čo vedie k smrti osteoklastov.

Tiludronát je dostupný v 400 mg tabletách, ktoré sa na osteoporózu užívajú denne počas troch mesiacov každých šesť mesiacov. Recepcia sa vykonáva 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Klodronát významne spomaľuje resorpciu kostí, má analgetický účinok a znižuje riziko zlomenín. Je predpísaný pre osteoporózu, malígne metastázy kostí (hlavná indikácia). Dostupné v kapsulách na perorálne podanie a ampulkách na intravenóznu injekciu. 800 mg tableta môže byť rozdelená na dve časti kvôli ľahšiemu prehltnutiu, ale má sa užiť naraz. Obsah ampuliek sa vopred zmieša s 500 ml fyziologického roztoku alebo glukózy 5%.

Indikácie etidronátu sú porušením metabolizmu vápnika, osteoporózy a degenerácie kostí. Liek je dostupný vo forme tabliet a ampuliek. To je jeden z mála produktov, ktoré možno použiť v detstve.

Etidronát sa zvyčajne predpisuje v kombinácii s prípravkami obsahujúcimi vápnik, vitamín D a horčík. Indikácie na použitie sú osteoporóza a zníženie kostnej hmoty v prítomnosti reumatoidnej artritídy. Pri osteoporóze sa terapeutický priebeh pohybuje od dvoch do troch mesiacov a po mesiaci a pol sa opakuje. Dávkovanie sa vypočíta podľa hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V prípade poklesu minerálnej hustoty kostí pri reumatoidnej artritíde sa etidronát predpisuje v dávke 5-10 mg / kg a vypije sa najmenej jeden rok. Počas liečby liečivom sa odporúča konzumovať dostatočné množstvo produktov obsahujúcich vápnik.

Liečba osteoporózy vyžaduje integrovaný prístup a zahŕňa niekoľko skupín liekov. Dnes sú však bisfosfonáty liekmi, ktoré sú vymenované ako prvé. Ich príjem môže nielen spomaliť kostnú resorpciu, ale aj zastaviť patologický proces.

Názvy bisfosfonátov vápenatých

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú metabolizmus kostí a zvyšujú pevnosť kostí. Tiež sa nazývajú difosfonáty, pretože tieto lieky obsahujú dve fosfónové kyseliny (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou pre predpisovanie bisfosfonátov je osteoporóza, ochorenie kostí spôsobené zhoršenými metabolickými procesmi a nedostatok vápnika a prejavuje sa zvýšenou krehkosťou kostí. Zoznam liekov zo skupiny bisfosfonátov, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a aplikačné vlastnosti je možné nájsť nižšie.

Biofosfáty, čo to je

Nedávno sa používajú bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty) na liečbu patológií pohybového aparátu. Rozsiahle štúdie farmakologických vlastností tejto liekovej skupiny sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvý liek obsahujúci difosfonáty a schopný zastaviť deštrukciu kostí bol uvoľnený v roku 1990 (liek Fosamax).

Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je tzv. "Metabolické zmrazenie". Kostné tkanivo v ľudskom tele je tvorené osteocytmi - bunkami, ktoré vznikajú v procese vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matrica. Matrica je syntetizovaná osteoblastmi - takzvanými "mladými" kostnými bunkami, ktoré sú následne utesnené v medzibunkovej látke a tvoria zrelé osteocyty.

Kostný metabolizmus sa uskutočňuje nielen osteoblastmi, ale aj osteoklastmi. Jedná sa o obrovské bunky, ktoré obsahujú približne 20 jadier, ktoré sú od seba vzdialené a ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťanie minerálov a deštrukcia kolagénu. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je redukcia a riedenie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogenetickým faktorom pri rozvoji osteoporózy.

Zdravý stav kostí je priamo závislý od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo je neustále aktualizované pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré pôsobia ako utilizátory. V zdravom organizme je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy vedie k vážnym následkom - osteoporóze.

    Farmakologický účinok bisfosfonátov je určený nasledujúcimi vlastnosťami: t
  1. väzba na vápnik a zapustenie do kostného tkaniva;
  2. znížená citlivosť kostí na osteoklasty;
  3. spomalenie vylúhovania vápnika z kostného tkaniva.

Indikácie na použitie

    Hlavné indikácie na predpisovanie tejto skupiny liekov sú:
  • osteoporóza;
  • deformujúca ostóza (osteitída);
  • primárne patologické stavy prištítnych teliesok, v ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa tvorba hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnika a fosforu;
  • nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (osteogenesis imperfecta);
  • iné ochorenia sprevádzané rýchlym úbytkom kostí (vrátane pacientov so zvýšeným rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť odôvodnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je konvenčná estrogénová liečba kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný účinok na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika).

Bisfosfonáty môžu byť tiež použité v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zaradené do liečebného režimu pacientov s mnohopočetnými myelómami vyplývajúcich z porúch fungovania plazmatických buniek kostnej drene (rakovina plazmatických buniek). V niektorých prípadoch je použitie týchto liečiv na kostné metastázy opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky je potrebné vziať do úvahy, že títo pacienti majú zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste.

Bisfosfonáty sú prospešné a poškodzujú

Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, kontroverzií a rôznych štúdií.

    Medzi zjavné výhody týchto liekov patria:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. zníženie rizika zlomenín (pozorované u 30-50% pacientov);
  3. dobrá tolerancia;
  4. strata resorpčnej funkcie kostí.

Napriek tomu majú drogy aj veľa mínusov. Najvýraznejšie z nich je priemerná účinnosť (len tretina pacientov dosahuje pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom používaní sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, takže po 3-5 rokoch liečby je potrebné hľadať alternatívnu možnosť.

Pravidlá prijímania

Ďalšou významnou nevýhodou bisfosfonátov je nepríjemnosť použitia. Aby sa zabránilo poškodeniu horného pažeráka, pacient by nemal brať šikmú a horizontálnu polohu 40 minút po užití piluliek. To isté nemôže jesť nič a piť. Bisfosfonáty sa majú užívať prísne ráno nalačno.

Štatistiky ukazujú, že práve takéto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí ľudia porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestať piť liek. Pacienti, u ktorých sa vyžaduje liečba bisfosfonátmi, by si mali uvedomiť, že nedodržiavanie pokynov viackrát zvyšuje možnosť vedľajších účinkov.

Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie

    Existuje niekoľko generácií lieku:
  1. Prípravky prvej generácie sú jednoduché bisfosfonáty alebo dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku týchto liečiv je o niečo užšie ako pôsobenie dusíka, avšak účinnosť liečby a prevencie týchto bisfosfonátov je veľmi vysoká.
  2. Prípravky z druhej generácie - bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačuje sa širším spektrom pôsobenia a vysokou účinnosťou.
  3. Prípravky tretej generácie sú bisfosfonáty obsahujúce aminoskupinu (zoledronát, ibandronát).

Zoznam liekov

Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy potrebujete vedieť nielen ich mená, ale aj niektoré funkcie, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby.

Kyselina klodrónová

Prípravky kyseliny klodrónovej (klodronát disodný) prvej generácie patria k korektorom metabolizmu chrupavky a kostí a sú analógmi prírodného pyrofosfátu. Inhibuje aktivitu osteoklastov, znižuje koncentráciu vápnika v sére a vylučovanie vápnika v moči. Náklady na riešenie je asi 5000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl, ktoré zahŕňajú kyselinu klodrónovú, sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.

    Clodronické bisfosfonáty:
  • BONEFOS;
  • klodronát;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Kyselina alendrónová

Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 tabliet po 70 mg sú asi 500 rubľov.

    Bisfosfonáty kyseliny alendrónovej:
  • alendronát;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Kyselina zoledrónová

Liek je zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Patrí medzi vysoko účinné bisfosfonáty pôsobiace na kostné tkanivo. Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej nemajú nepriaznivý vplyv na proces mineralizácie a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku sú od 5800 do 9100 rubľov.

    Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej: t
  • zoledronát;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Kyselina ibandrónová

Lieči bisfosfonáty tretej generácie. Prípravky kyseliny ibandrónovej (sodná soľ ibandronátu) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja na pozadí malígnych ochorení. Náklady sa pohybujú od 4 200 do 14 000 rubľov.

    Prípravky na báze kyseliny ibandrónovej: t
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • boniva;
  • Vivante;
  • Rompharm.

Pri výbere lieku zo skupiny bisfosfonátov je potrebné brať do úvahy nielen primárnu diagnózu, ale aj súvisiace ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizika vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre tolerované, ale u niektorých pacientov bola pozorovaná bolesť brucha, kožná vyrážka, bolesť svalov a kĺbov.

Je tiež potrebné si uvedomiť, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erózneho poškodenia žalúdka a pažeráka, preto sa tieto lieky môžu užívať len pod lekárskym dohľadom.

Aké sú lieky používané bisfosfonáty a aké sú?

Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe osteoporózy a onkológii (ako pri primárnej rakovine, tak pri metastázovaní). Bez týchto liečiv nie je možná účinná liečba resorpcie kostného tkaniva (deštrukcie).

Účinnosť liečby bisfosfonátmi závisí aj od skupiny liekov, ktoré pacient používa. Faktom je, že bisfosfonáty sú rozdelené do troch generácií, líšiacich sa nákladmi, počtom vedľajších účinkov a účinnosťou liečby.

Podrobnosti nižšie.

1 Čo sú bisfosfonáty: všeobecný opis a princíp účinku

Chemická štruktúra bisfosfonátovej skupiny sa podobá prirodzene sa vyskytujúcim minerálnym látkam, ktoré sa podieľajú na metabolizme kostného tkaniva. Pri práci spomaľujú tento metabolizmus, znižujú kostnú resorpciu (jej deštrukciu).

Metabolizmus kostí má zároveň reverzný resorpčný proces - tvorbu tkaniva (regeneráciu). Bisfosfonáty spomaľujú resorpciu, zlepšujú proces regenerácie a tým obnovujú kostné tkanivo na svoju pôvodnú veľkosť (uloženú geneticky).

Najúčinnejšie bisfosfonáty

Tieto prostriedky sú vhodné len na liečbu, nie na profylaxiu. Ich použitie je odôvodnené pre kosti postihnuté metabolickými (metabolickými) ochoreniami akejkoľvek etiológie. Najlepšie lieky tejto skupiny (najúčinnejšie a najbezpečnejšie) z tretej generácie.
do menu ↑

1.1 Indikácie: aké problémy sa uplatňujú?

Bisfosfonáty sa používajú hlavne pri osteopénii a pri sekundárnych malígnych neoplazmoch. Okrem toho sa však používajú aj na iné ochorenia.

Úplný zoznam indikácií na užívanie bisfosfonátov: t

  • osteoporóza (o použití bisfosfonátov pri osteoporóze sa dá čítať samostatne) a osteopénia (lokálna, difúzne generalizovaná, postmenopauzálna);
  • prevencia rekurentných fraktúr pri osteopénii;
  • Pagetova choroba (osteodystrofia, malígny novotvar prsníka);
  • prevencia symptómov spôsobených poškodením kostí u pacientov s pokročilými štádiami zhubných nádorov;
  • liečenie priamo malígnych novotvarov, vo väčšine prípadov sekundárnych (vzniknutých v dôsledku metastáz z pôvodného nádoru);
  • ženský hypogonadizmus (všetky formy okrem hyperprolaktinémie);
  • kostných metastáz.

1.2 Existujú nejaké kontraindikácie?

Kontraindikácie na bisfosfonáty závisia od konkrétneho použitého lieku. Väčšina kontraindikácií sú bisfosfonáty prvej línie, majú tiež najväčší počet možných vedľajších účinkov.

Menovanie bisfosfonátov žien

Všeobecné kontraindikácie pre bisfosfonáty: t

  1. Precitlivenosť (prítomnosť alergií) na jednu alebo viac zložiek, ktoré tvoria liek.
  2. Prítomnosť hypokalcémie.
  3. Tehotenstvo (v ktoromkoľvek trimestri) alebo dojčenie (laktácia).
  4. Choroby systému zrážania krvi s vysokým rizikom krvných zrazenín (tromboflebitída, genetická trombofília, srdcové arytmie, prítomnosť kŕčových žíl dolných končatín).
  5. Prítomnosť chronickej hepatitídy a / alebo cirhózy.
  6. Hyperplastické patológie v endometriu a / alebo prsných žľazách.
  7. Prítomnosť osteomalácie na pozadí osteopenických ochorení.
  8. Prítomnosť akútneho žalúdočného vredu alebo dvanástnikového vredu.

1.3 Ako užívať bisfosfonáty? (Video)

1.4 Vedľajšie účinky užívania bisfosfonátov

Bisfosfonáty majú pomerne impozantný zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa často vyskytujú, ak pacient užíva lieky dlhú dobu.

Možné vedľajšie účinky a komplikácie:

  • poruchy spánku, depresia, zmätenosť, chronická úzkosť;
  • pruritus, hyperhidróza (zvýšené potenie), rôzne vyrážky;
  • alergické reakcie, dokonca fatálne (anafylaktický šok, kolaps, bronchospazmus, edém hrtanu);
  • nekróza čeľuste a iných kostných tkanív (tablety veľmi zriedkavo spôsobujú takýto vedľajší účinok, ktorý je častejšie spôsobený injekciami);
  • pokles krvného tlaku, bradykardia, poruchy srdcového rytmu;
  • horúčka, bolestivosť v mieste vpichu injekcie;
  • sucho v ústach, bolesti brucha (v bruchu), nevoľnosť, záchvaty vracania, dlhodobé užívanie - anorexia, hnačka, stomatitída;
  • generalizovaná bolesť (systémová, všeobecná), konvulzívny syndróm, myalgia a artralgia.

2 Klasifikácia

Bisfosfonáty sú klasifikované a rozdelené do dvoch hlavných skupín: jedná sa o drogy obsahujúce drogy a lieky, v ktorých nie je dusík. Čo sa týka bisfosfonátov oboch skupín?

Bisfosfonátové formy Bondronátu

Rozdiely sú v zložení liekov v každej skupine. Skupina obsahujúca dusík má nasledujúce zložky:

  • alendronát sodný - upravuje metabolizmus kostného tkaniva;
  • kyselina ibandronátová - účinne bojuje s hyperkalcémiou;
  • kyselina zoledrónová - ako nezávislá látka používaná pri liečbe malígnych novotvarov, ovplyvňuje procesy resorpcie;
  • Ibandronát sodný - významne znižuje aktivitu osteoklastov, čím inhibuje resorpciu.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíka) sa skladajú z nasledujúcich zložiek:

  • etidronát - bojuje s malígnymi neoplazmami, indikovanými pre Pagetovu chorobu;
  • Klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používa sa pri liečbe metastáz kostného tkaniva;
  • tiludronát sodný - akumuluje fosfátové zlúčeniny s vápnikom v kostných tkanivách, vďaka čomu ich mineralizuje a posilňuje.

3 Návod na použitie bisfosfonátov

Špecifické špecifické pravidlá pre použitie bisfosfonátov neexistujú. Existuje len niekoľko predpisov, ktoré sa neodporúčajú ignorovať. Po prvé, z tohto dôvodu sa znižuje účinnosť liečby. Po druhé, riziká vedľajších účinkov sa výrazne zvýšia.

Najbežnejšie predpísané bisfosfonáty sú tablety.

Základným pravidlom užívania bisfosfonátov je ich užívanie výlučne nalačno, približne 30 minút pred jedlom. Lieky poškodzujú sliznicu gastrointestinálneho traktu, takže po odobratí sa odporúča, aby neboli v horizontálnej polohe, aby neprispeli k rozvoju pálenia záhy / refluxu.

Tablety je potrebné umývať iba vodou a je žiaduce vo veľkých množstvách. Inštrukcie pre injekciu bisfosfonátov pacientovi nie sú potrebné, pretože takýto postup by mal vykonávať výlučne lekár alebo zdravotná sestra.

Podrobnejšie pokyny na používanie bisfosfonátov možno získať z informačných vložiek, ktoré sú súčasťou balenia. Môžete tiež požiadať svojho lekára alebo v extrémnych prípadoch lekárnika, ktorý predáva tovar, o rôznych odtieňoch liečby.
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových prípravkov: zoznam

Aké bisfosfonáty existujú? Existuje viac ako tucet takýchto liekov a sú rozdelené do troch skupín (generácií). Tretia skupina je najefektívnejšia, ale má značnú nevýhodu - relatívne vysoké náklady.

Bonfosfonát Bonefos 800 mg

Zoznam názvov bisfosfonátov iných ako dusík:

  1. Na základe kyseliny tiludrónovej: Azatadin (700 rubľov), Azelastín (360 rubľov), Adapalen (700 rubľov).
  2. Na základe etidronátu: Didronel (1600 rubľov), Ksiphifon (309 rubľov).
  3. Na základe klodronátu: Klobir (4000 rubľov), Bonefos (9600 rubľov), klodronát sodný (250 rubľov).

Zoznam prípravkov obsahujúcich dusík: t

  • na báze aledronátu sodného: alendronát (613 rubľov);
  • na báze kyseliny ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rubľov);
  • založené na kyseline zoledrónovej: Zoledronát (1400 rubľov), Zometa (5000 rubľov);
  • Na základe sodnej soli ibandronátu: Bonviva (4870 rubľov), Bondronat (8600 rubľov).

Bisfosfonáty si môžete kúpiť v akejkoľvek lekárni. Vo väčšine prípadov sa vyžaduje lekársky predpis, najmä pre injekčné formy lieku (ako roztok).

Najlepšie bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: zloženie a forma uvoľňovania, návod na použitie, cena

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy sa používajú pomerne často. Tieto lieky sú zamerané na zníženie hustoty kostí, tiež inhibujú stratu vápnika. Tieto lieky sa môžu používať len tak, ako to predpísal lekár, pričom sa prísne dodržiava odporúčaný režim liečby. Správna liečba vám umožní obnoviť kostné tkanivo v krátkom čase.

Čo sú bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umelé náhrady za prírodné chemické zlúčeniny, ktoré pomáhajú posilniť kostné tkanivo.

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktorých účinok je zameraný na redukciu progresie straty kostnej hmoty a kostnej hmoty. Vo svojej štruktúre pripomínajú prírodné minerály, ktoré sa podieľajú na metabolizme kostného tkaniva. Keď sa použijú bisfosfonáty, zničí sa deštrukcia kostí.

Skupina týchto liečiv je vhodná nielen na liečenie osteoporózy, ale aj na jej prevenciu. Okrem toho sa liečivá používajú pri liečbe iných patologických procesov v kostnom tkanive. Bisfosfonáty sú rozdelené do dvoch kategórií: dusík a dusík.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Zloženie liekov závisí od ich triedy. Komponenty obsahujúce dusík zahŕňajú:

  • Alendronát sodný. Zamerané na korekciu metabolizmu v kostnom tkanive.
  • Kyselina zoledrónová. Používa sa pri liečbe onkologických procesov a tiež zabraňuje deštrukcii kostí.
  • Kyselina ibandrónová. Zabraňuje vzniku hyperkalcémie.
  • Ibandronát sodný. Zamerané na prevenciu deštruktívnych procesov v kostnom tkanive.

Bisfosfonáty neobsahujúce dusík obsahujú tieto látky: t

  • Klodronát. Používa sa pri liečbe kostných metastáz a tiež zabraňuje hyperkalcémii.
  • Etidronat. Používa sa na liečbu malígnych novotvarov a Pagetovej choroby.
  • Tiludronat sodný. Je zameraný na mineralizáciu a posilnenie kostí.

Bisfosfonáty sa vyrábajú vo forme tabliet na orálne podávanie a injekčný roztok.

Farmakologické vlastnosti

Prípravky bisfosfonáty sú zamerané na stabilizáciu stavu kostry počas patologických procesov, ktoré sú sprevádzané poklesom sily kostí.

Lieky prispievajú k zadržiavaniu vápnika a fosforu v kostiach a zabraňujú ich rednutiu. Mechanizmus účinku je ovplyvnený osteoklastmi. Bisfosfonáty inhibujú ich rast a spúšťajú proces sebazničenia.

Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe rakoviny. Zabraňujú rastu metastáz, ako aj stabilizujú stav pacienta. Pri pravidelnom používaní majú tieto účinky:

  • Prispejte k odstráneniu bolesti.
  • Zabrániť šíreniu metastáz.
  • Eliminujte vápnik.

Indikácie na použitie

Príznaky osteoporózy sa najčastejšie nevyskytujú, ľudia môžu žiť mnoho rokov a nevedia, že takéto procesy sa odohrávajú v ich tele.

Bisfosfonáty sa používajú v mnohých patologických stavoch. Patrí medzi ne:

  • Osteoporóza.
  • Osteopénia akéhokoľvek typu.
  • Pagetova choroba.
  • Na preventívne účely s pravdepodobnosťou zlomenín.
  • Liečba a prevencia kostných metastáz.
  • Redukcia symptómov v počiatočných štádiách poškodenia kostí pri rakovine.
  • Terapia samotných malígnych novotvarov.
  • Hypogonadizmus u žien.

Vo väčšine prípadov sa biofosfonáty používajú ako súčasť komplexnej liečby. To vám umožní dosiahnuť najlepšie výsledky v krátkom čase.

Kontraindikácie a obmedzenia

Prítomnosť kontraindikácií závisí od konkrétneho lieku, takže pred začatím liečby si pozorne prečítajte návod na použitie. Bežné kontraindikácie zahŕňajú:

  • Zvýšené hladiny vápnika v tele.
  • Precitlivenosť alebo individuálna neznášanlivosť na látky zahrnuté v kompozícii.
  • Tehotenstvo kedykoľvek a počas dojčenia.
  • Ťažká abnormálna funkcia pečene.
  • Vred žalúdka alebo dvanástnika v akútnom štádiu.
  • Patológia v mliečnej žľaze.
  • Choroby hematopoetického systému spojené s rizikom krvných zrazenín.
  • Detský vek do 14 rokov.

V prípadoch ochorenia obličiek je používanie liekov povolené, ale len s opatrnosťou. V prítomnosti chronických ochorení, ako aj v starobe je potrebné pravidelne navštevovať ošetrujúceho lekára a pozorne sledovať ich stav.

Vedľajšie účinky

Pri používaní týchto liekov môže dôjsť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

  • Alergické reakcie.
  • Depresívne stavy, poruchy spánku.
  • Zníženie krvného tlaku.
  • Poruchy srdcovej frekvencie.
  • Bolesť v bruchu.
  • Nevoľnosť, zvracanie.
  • Výskyt svalových kŕčov.
  • Nekróza kostného tkaniva.
  • Horúčka, zimnica (väčšinou s injekčným podaním).

Interakcia s drogami a alkoholom

Alkohol a drogy majú často negatívny vplyv na telo.

Interakcia s inými liekmi a alkoholom individuálne pre každý liek. Bežné sú nasledovné:

  • Nekompatibilný s inými injekčnými prípravkami, ktoré obsahujú vápnik.
  • NSAID so súčasným použitím zhoršujú podráždenie žalúdočnej sliznice.
  • Ranitidín zvyšuje absorpciu bisfosfonátov.
  • Alkohol zvyšuje toxické účinky na organizmus.

Pred začatím liečby je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o užívaní akéhokoľvek ďalšieho lieku.

predávkovať

Pri používaní zvýšených dávok je možný výskyt nasledujúcich príznakov: t

  • Nevoľnosť, zvracanie.
  • Poruchy gastrointestinálneho traktu, prejavujúce sa hnačkou.
  • Bolesť v žalúdku.
  • Bolesť hlavy a závraty.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebné užívať aktívne uhlie a prestať používať liek.

Návod na použitie pri osteoporóze

Je prísne zakázané brať lieky zo skupiny bisfosfonátov nezávisle. Len odborník si môže zvoliť priebeh terapie a kontrolovať jej priebeh. Tieto lieky sú slabo absorbované v zažívacom trakte, čo je dôvod, prečo sa odporúča konzumovať pred jedlom. Je potrebné mať na pamäti, že bisfosfonáty majú negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt.

Na dosiahnutie najlepšej účinnosti sa lieky užívajú spolu s vápnikom a vitamínom D. Dávkovanie pre každé liečivo vyberá špecialista. Zohľadňuje štádium osteoporózy, vek pacienta a jeho celkový stav. Dávka tiež závisí od typu liečiva, pretože môže meniť obsah účinných látok. Preto nemôžeme s istotou povedať, koľko lieku sa má užívať.

Kalciové prípravky sa majú užívať 3 hodiny po použití bisfosfonátov. Priebeh liečby by nemal byť príliš dlhý, pretože sa tým výrazne zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych vplyvov.

Cena a analógy

Náklady na bisfosfonáty sa môžu pohybovať od 700 do 9000 rubľov. Taký veľký rozdiel je spôsobený zložením a typom liekov. Bisfosfonáty bez dusíka sú lacnejšie ako tie, ktoré obsahujú dusík. Najobľúbenejší liek bez dusíka je Klobir, jeho priemerná cena je 3000 rubľov. Analógy sú nasledovné lieky:

Ich náklady sú o niečo nižšie a princíp fungovania je identický. Medzi prípravkami obsahujúcimi dusík, Bondronat je v špeciálnom dopyte, jeho cena je 7000 rubľov. Jeho analógy sú:

Výber podobného nástroja môže byť len odborníkom. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sa môžu líšiť, takže samoliečba sa neodporúča.

Špičkové bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Veľa ľudí sa zaujíma, ktoré lieky na liečbu osteoporózy sú lepšie. Najobľúbenejšie budú opísané nižšie.

alendronát

Tablety nemožno žuť ani rassasyvat

Účinnou zložkou je kyselina alendrónová. Dostupné len vo forme tabliet.

Použitie tohto lieku je zamerané na obnovu a vytvorenie zdravého kostného tkaniva, pričom jeho histologická štruktúra zostáva prirodzená. Podporuje reguláciu metabolizmu vápnika a fosforu. V dôsledku tejto zvýšenej mineralizácie a hustoty kostí.

Používa sa nielen na osteoporózu, ale aj na Pagetovu chorobu a na pozadí dlhodobého užívania glukokortikosteroidov. Má nasledujúce kontraindikácie:

  • Zvýšená citlivosť na komponenty.
  • Obdobie gravidity a laktácie.
  • Chronické zlyhanie obličiek.
  • Ak nie je možné udržať sedavý a vzpriamený postoj.

Liek je vo väčšine prípadov ľahko tolerovaný, ale medzi vedľajšie účinky patrí možné narušenie gastrointestinálneho traktu, alergické reakcie a bolesti hlavy.

Dávka sa vyberie individuálne, priemerná dávka liečiva je 40 mg denne. Priemerná cena je 500 rubľov.

rizedronát

Liek je dostupný vo forme tabliet. Odporúča sa u žien s osteoporózou spôsobenou hormonálnymi zmenami v tele. Muži užívajú na zníženie pravdepodobnosti zlomenín kostí.

Účinne sa používa pri prevencii osteoporózy. V tomto prípade by malo byť dávkovanie minimálne.

zoledronát

Prispieva k účinkom na metabolický proces v kostnom tkanive. Je široko používaný nielen pri liečbe osteoporózy, ale aj pri liečbe rakoviny.

Mechanizmus účinku ešte nie je úplne objasnený, ale výsledky štúdie potvrdili, že kyselina zoledrónová pomáha zvyšovať pevnosť kostí a zvyšuje ich mineralizáciu. Pri liečbe metastáz je možné dosiahnuť pozitívny terapeutický účinok v relatívne krátkom čase. Kontraindikácie sú nasledovné:

  • Zvýšená citlivosť a individuálna neznášanlivosť na komponenty, ktoré tvoria.
  • Ťažká renálna dysfunkcia.
  • Zlyhanie pečene.
  • Obdobie gravidity a laktácie.

Zoznam nežiaducich účinkov je štandardom pre túto skupinu liekov. Ak sa objavia negatívne príznaky, liek sa má vysadiť.

Liečivo sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne a kvapkať. Intravenózne podávanie zvyšuje riziko vedľajších účinkov, ako je zimnica a horúčka.

Denosumab (Prolia)

Vzhľadom na svoju jedinečnú farmakokinetiku má denosumab určité výhody oproti iným liekom používaným na liečbu osteoporózy.

Liek sa vyrába vo forme roztoku na subkutánne podanie. Účinok je zameraný na zastavenie deštruktívnych procesov v kostnom tkanive. Liek má vysoký stupeň absorpcie.

Liečba je zameraná na obnovu štruktúry kostí, zvýšenie ich pevnosti a mineralizácie. Odporúča sa pre ženy v menopauze na prevenciu osteoporózy. Na profylaktické účely je priebeh krátky, dávka zostáva minimálna.

Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie. Je zakázané len so zvýšenými hladinami vápnika v krvi a individuálnou neznášanlivosťou zložiek. S opatrnosťou je umožnené tehotným a kŕmiacim ženám, vo veku detí a tiež pri porušovaní funkcie pečene a obličiek.

Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Vo väčšine prípadov sa prejavujú alergickými reakciami a malými poruchami gastrointestinálneho traktu. Po vysadení lieku všetky vedľajšie účinky zmiznú nezávisle a nevyžadujú si ďalšiu liečbu.

Teriparatide (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny parathormónu. Zamerané na normalizáciu metabolických procesov v kostiach a chrupavkách. Tiež pomáha regulovať hladinu vápnika a fosforu v kostnom tkanive. Urýchľuje vylučovanie fosfátov obličkami.

Pri použití tohto lieku sa zvyšuje mineralizácia kostí, čím sa zlepšuje ich sila. Preto je liečivo široko používané na prevenciu zlomenín pri osteoporóze.

Ak osteoporóza chýba, tento liek sa nepoužíva na prevenciu jeho výskytu, pretože to môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku sarkómu kosti.

Neodporúča sa užívať spolu s prípravkami vitamínu D. Dávkovanie a trvanie podávania sú v každom prípade individuálne. Schéma liečby vyberá špecialista po vykonaní všetkých potrebných diagnostických opatrení. S výskytom vedľajších účinkov a absenciou terapeutického účinku sa liek úplne zruší.